PGs和其他类花生酸是由花生四烯酸(arachidonicacid,AA)氧化代谢产生的。AA是人体一种必需脂肪酸,化学名为5,8,11,14-二十碳四烯酸。在正常情况下,AA是作为大多数细胞膜磷脂基质共轭成分存在的,不能被代谢,只有在一些创伤性事件(如组织损伤、毒素暴露或激素刺激)中刺激磷脂酶A2(PLA2),响应产生释放的游离AA可能通过环氧化酶和脂氧合酶两条途径被代谢
◼ AA是人体一种必需脂肪酸,化学名为5,8,11,14-二 十碳四烯酸。在正常情况下,AA是作为大多数细胞膜 磷脂基质共轭成分存在的,不能被代谢,只有在一些 创伤性事件(如组织损伤、毒素暴露或激素刺激)中, 刺激磷脂酶A2(PLA2),响应产生释放的游离AA可 能通过环氧化酶和脂氧合酶两条途径被代谢。 ◼PGs和其他类花生酸是由花生四烯酸 (arachidonic acid,AA)氧化代谢产生的
经研究发现,环氧化酶途径中的PGS与导致炎症有关,其中血栓素A2(thromboxaneA2,TXA2)是促使血小板凝聚形成血栓的原因。这一发现不仅解释了非留体抗炎药的作用机制,同时也发现了阿司匹林(aspirin)作为预防血栓的新用途PGs除了作为炎症介质外,还可以发挥神经保护作用其主要作用机制包括上调具有神经保护作用的热休克蛋白和阻断核转录因子KB的激活:促进神经生长因子的合成;抑制肿瘤坏死因子α;增加细胞内的能量供应,降低细胞内自由基的形成;促进轴突生长和阻正神经元死亡:抑制谷氨酸盐的细胞毒性作用通过减少钙内流而减少神经元损伤:抑制乳酸脱氢酶的释放等
◼ PGs除了作为炎症介质外,还可以发挥神经保护作用, 其主要作用机制包括上调具有神经保护作用的热休 克蛋白和阻断核转录因子kB的激活;促进神经生长 因子的合成;抑制肿瘤坏死因子a;增加细胞内的能 量供应,降低细胞内自由基的形成;促进轴突生长 和阻止神经元死亡;抑制谷氨酸盐的细胞毒性作用, 通过减少钙内流而减少神经元损伤;抑制乳酸脱氢 酶的释放等。 ◼经研究发现,环氧化酶途径中的PGs与导致炎症有 关,其中血栓素A2(thromboxane A2,TXA2) 是促使血小板凝聚形成血栓的原因。这一发现不仅 解释了非甾体抗炎药的作用机制,同时也发现了阿 司匹林(aspirin)作为预防血栓的新用途
COOH磷脂酶A2细胞膜磷脂CH3花生四烯酸(ArachidonicAcid,AA)抑制环氧化酶Aspirin10COOHS516CH3oll三13OOPGG2过氧化酶COOHCH3血栓素合成酶OHCOOHPGH2前列腺素合成酶COOHCH3-OHCH3血栓素A2(TXA2)1HOOH前列环素(Prostacyclin,PGI2)OHHOCOOHCOOHCH3HOCH3OH111HOOH血栓素B2(TXB2)6-酮前列腺素(6-ketoPGF1α)
米索前列醇 misoprostolH3COHHHO化学名:(±)-11a,16-二羟基-16-甲基-9-氧前列烷-13-(反式)烯酸甲酯(11a,13E)-11,16-dihydroxy-16-methyl-9-0xoprost-13-en-1-oicacidmethylester
米索前列醇 misoprostol 化学名:(±)-11a,16-二羟基-16-甲基-9-氧前列烷-13-(反式)烯酸甲酯 (11a,13E)-11,16-dihydroxy-16-methyl-9-oxoprost-13-en-1-oic acid methyl ester
本品为C-16位的外消旋体,其中11R、16S-构型的异构体是药效成分H3C.OHCH3HO11R、16S-构型H3COHCH3HO11R、16R-构型
本品为C-16位的外消旋体,其中11R、16S-构型的异构体 是药效成分