(三)5-吡唑酮类 1、发展概况 (1)5-吡唑酮衍生物 REH 安替比林 H3C R R=—N(CH3)2 氨基比林 CH O R=-N 安乃近 CH2SO3Na R=-CH(CH3)2 异丙基安替比林 O R=—NHC 烟酰氨基安替比林
（三）5-吡唑酮类 1、发展概况 N N H3C R H3C O R= H 安替比林 R= 氨基比林 R= 安乃近 R= 异丙基安替比林 R= 烟酰氨基安替比林 N(CH3)2 N CH3 CH2SO3Na CH(CH3)2 NHC O N （1）5-吡唑酮衍生物
(2)3,5-吡唑二酮衍生物 CaHg 保泰松 N P-HO-C6H5 9 R 羟布宗 CAH CH2CH2 CCH3 酮保泰松 CH2OCCH2 CH2COOH CH3 CH2CH2CH3 CH2CH=C\ CH3 N(CH3)2 阿扎丙宗 琥布宗 非普拉宗
（2）3，5-吡唑二酮衍生物 N N R1 O R2 O R1 R2 C6H5 n C4H9 P HO C6H5 n C4H9 C6H5 CH2CH2CCH3 O 保泰松 羟布宗 − 酮保泰松 N N O CH2CH2CH3 O N N(CH3)2 CH3 阿扎丙宗 N N O C4H9 O CH2OCCH2CH2COOH O 琥布宗 N N O CH2CH O C CH3 CH3 非普拉宗 Δ
3 R O NIR 3,5-吡唑二酮衍生物构效关系 (1)抗炎作用与化合物的酸性有关,酸性増强则抗炎作用减弱, 但可增加排尿酸的作用。 (2)如果将4位碳原子上的氢原子都用烷基取代,则抗炎作用消 失 (3)烯醇化的β-二酮结构对抗炎作用是必需的。 (4)保泰松4位上的正丁基以丙基,烯丙基取代仍保留抗炎作用。 在丁基的γ位以酮基取代时仍有抗炎活性,苯环对位被取代时 也保留抗炎活性
3，5-吡唑二酮衍生物构效关系: (1) 抗炎作用与化合物的酸性有关，酸性增强则抗炎作用减弱， 但可增加排尿酸的作用。 (2)如果将4位碳原子上的氢原子都用烷基取代，则抗炎作用消 失。 (3)烯醇化的β-二酮结构对抗炎作用是必需的。 (4)保泰松4位上的正丁基以丙基，烯丙基取代仍保留抗炎作用。 在丁基的γ位以酮基取代时仍有抗炎活性，苯环对位被取代时 也保留抗炎活性。 N N R1 O R2 O 1 2 4 3 5