成 OH H2sO4 +(CH3CO)2O OCOCH CH3COOH 70-75°C ⑥副反应 COOH OCCH3 CH3CO OCOCH +(CH3CO)2O 乙酰水杨酸酐
⑤合成 COOH OH + (CH3CO)2O COOH OCOCH3 + CH3COOH H2SO4 70-75 。C COOH OCOCH3 + (CH3CO)2O OCCH3 C O O O C O CH3CO O 2 ⑥副反应 乙酰水杨酸酐
⑦代谢 COOH HO OOH OH OH OH COOH UDP葡萄糖 UDP葡萄糖 醛酸转移酶 OH 醛酸转移酶 COCH C-NHCH2 COOH 甘氨酸№酰基转移酶 OH OH COOH HO C-NHCH2COOH OH COOH 甘氨酴AHO 酰基转移酶 OH OH 龙胆酸
⑦代谢 COOH OCOCH3 COOH OH COOH OH HO OH COOH OH OH COOH OH HO C OH HO NHCH2COOH O C OH O O O OH HO OH COOH C OH NHCH2COOH O O OH HO OH COOH O COOH 龙胆酸 甘氨酸N- 酰基转移酶 甘氨酸N-酰基转移酶 UDP-葡萄糖 醛酸转移酶 UDP-葡萄糖 醛酸转移酶
(二)苯胺类 1、发展概况 (1)苯胺及乙酰苯胺 NHCOCH3 苯胺 乙酰苯胺 退热冰
（二）苯胺类 1、发展概况 （1）苯胺及乙酰苯胺 NH2 苯胺 NHCOCH3 乙酰苯胺 退热冰
2)对氨基酚衍生物 NH NHCOCH NHCOCH3 OH OCH2CH3 OH 对氨基酚 对乙酰氨基苯乙醚,对乙酰氨基酚, 非那西丁 扑热息痛
（2）对氨基酚衍生物 NH2 OH NHCOCH3 OCH2CH3 对乙酰氨基苯乙醚， 非那西丁 NHCOCH3 OH 对乙酰氨基酚， 扑热息痛 对氨基酚
代表药物 *对乙酰氨基酚 NHCOCH3 ①化学名:N(4羟基苯基)-乙酰胺, 又名醋氨酚( Acetaminophen) 或扑热息痛( Paracetamol) ②具有较强解热镇痛作用,但无抗风湿作用 OH *贝诺酯( Benorilate)又名扑炎痛 OCOCH 3 采用前药拼合原理,为 NHCOCH,乙酰水杨酸和对乙酰氨 基酚形成的酯
2、代表药物 *对乙酰氨基酚 NHCOCH3 OH ①化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺， 又名醋氨酚（Acetaminophen） 或扑热息痛（Paracetamol）。 ②具有较强解热镇痛作用，但无抗风湿作用。 *贝诺酯（Benorilate）又名扑炎痛 OCOCH3 COO NHCOCH3 采用前药拼合原理，为 乙酰水杨酸和对乙酰氨 基酚形成的酯