一、多巴胺替代物(Dopaminereplacers)由于多巴胺碱性较强,在体内pH条件下以质子化形式存在,不能透过血脑屏障进入中枢,因此不能直接供药用大剂量口服消旋多巴可有效改进帕金森病患者的状况,其左旋体左旋多巴(levodopa,L-多巴)更为安全有效
一、多巴胺替代物(Dopamine replacers) • 由于多巴胺碱性较强,在体内pH条件下以 质子化形式存在,不能透过血脑屏障进入 中枢,因此不能直接供药用。 • 大剂量口服消旋多巴可有效改进帕金森病 患者的状况,其左旋体左旋多巴 (levodopa,L-多巴)更为安全有效
左旋多巴(levodopa)HOOHNH2HC
左旋多巴(levodopa) HO HO O OH NH2
化学名为3-羟基-L-酪氨酸[3-hydroxy-L-tyrosine]别名L-多巴(L-dopa)。本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,无味。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶:在稀酸中易溶,有一个手性中心,临床用L-左旋体。本品具有邻苯二酚(儿茶酚)结构,极易被空气中的氧氧化变色。水溶液久置后,可变黄,红紫直至黑色,高温,光,碱和重金属离子可加速其变化。本品注射液常加L-半胱氨酸盐酸盐作抗氧剂。变黄则不能供药用
• 化学名为3-羟基-L-酪氨酸[3-hydroxy-L-tyrosine], 别名L-多巴(L-dopa)。 • 本品为白色或类白色的结晶性粉末,无臭,无味。 在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在稀 酸中易溶,有一个手性中心,临床用L-左旋体。 • 本品具有邻苯二酚(儿茶酚)结构,极易被空气 中的氧氧化变色。水溶液久置后,可变黄,红紫, 直至黑色,高温,光,碱和重金属离子可加速其 变化。本品注射液常加L-半胱氨酸盐酸盐作抗氧 剂。变黄则不能供药用
用于帕金森症:主要有以下作用:①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人较差。②肝昏迷。可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性
• 用于帕金森症:主要有以下作用;①震颤麻 痹。对轻、中度病情者效果较好,重度或 老年病人较差。②肝昏迷。可使病人清醒, 症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺 异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏 效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨 的耐受性
二、外周脱羧酶抑制剂(Peripheral decarboxylaseInhibitors)卡比多巴(carbidopa)和芊丝肼(benserazide)是外周脱羧酶抑制剂,不易进入中枢,它们抑制外周多巴胺脱羧酶,阻止左旋多巴在外周降解,使循环中的左旋多巴的量增加5~10倍,促使多巴胺进入中枢神经系统而发挥作用
二、外周脱羧酶抑制剂 (Peripheral decarboxylase Inhibitors) • 卡比多巴(carbidopa)和苄丝肼 (benserazide)是外周脱羧酶抑制剂, 不易进入中枢,它们抑制外周多巴胺脱 羧酶,阻止左旋多巴在外周降解,使循 环中的左旋多巴的量增加5~10倍,促使 多巴胺进入中枢神经系统而发挥作用