肝素与ATⅢ所含的赖氨酸结合后引起ATⅢ构 象改变,使ATⅢ所含的精氨酸残基更易与凝血 酶的丝氨酸残基结合。 旦肝素ATⅢ凝血酶复合物形成,肝素就从 复合物上解离,再次与另一分子ATⅢ结合而被 反复利用 ATⅢ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除 抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关 分子越长则酶抑制作用越大
➢ 肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构 象改变,使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血 酶的丝氨酸残基结合。 ➢一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成,肝素就从 复合物上解离,再次与另一分子AT Ⅲ结合而被 反复利用。 ➢AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。 抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。 ➢分子越长则酶抑制作用越大
2.降脂作用 使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解 乳糜微粒及VLDL 停药后“反跳
2. 降脂作用 ➢使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解 乳糜微粒及VLDL ➢停药后 “反跳
【体内过程】 肝素是带大量阴电荷的大分子,口 服不被吸收。常静脉给药,60%集中于 血管内皮,大部分经网状内皮系统破坏, 极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性 t1/2与给药剂量有关,静脉注射100, 400,800u/kg,抗凝活性t1/2分别为1, 2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2 延长
肝素是带大量阴电荷的大分子,口 服不被吸收。常静脉给药,60%集中于 血管内皮,大部分经网状内皮系统破坏, 极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性 t1/2与给药剂量有关,静脉注射100, 400,800U/kg,抗凝活性t1/2分别为1, 2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2 延长。 【体内过程】
【临床应用】 血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩 大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及 急性心肌梗塞。 2.弥漫性血管内凝血(DIC),应早期 应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子 耗竭而发生继发性出血。 3.心血管手术、心导管、血液透析等抗 凝
1.血栓栓塞性疾病,防止血栓形成与扩 大,如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及 急性心肌梗塞。 2.弥漫性血管内凝血(DIC),应早期 应用,防止因纤维蛋白原及其他凝血因子 耗竭而发生继发性出血。 3.心血管手术、心导管、血液透析等抗 凝。 【临床应用】
【不良反应】 1.自发性出血 注射鱼精蛋白( protamine) 2.血小板缺乏 3.早产及胎儿死亡 3.骨质疏松
1. 自发性出血 注射鱼精蛋白(protamine) 2. 血小板缺乏 3. 早产及胎儿死亡 3. 骨质疏松 【不良反应】