解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药( antipyretic-analgesic antiflammatory drugs)是一类化构不同,但 都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有 解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于 其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾 体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药 nonsteroidal anti-inflammatory drugs NSAIDS 这类药物不仅临应床用广泛,且都进 入家庭,其临床地位较重要
解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic antiflammatory drugs）是一类化构不同，但 都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有 解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于 其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾 体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药 （ nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 这类药物不仅临应床用广泛，且都进 入家庭，其临床地位较重要
1.解热作用 特点:降低发热者体温,对正常者无影响(与氯丙嗉不同) 机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质) 发热是机体一种防御反应(巨噬细胞、白细胞吞噬活动 增强,抗体生成增加等),且热型也是诊断疾病的重要依 据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高, 可引起头痛、失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是 必要的,退烧是对症,应着重对因治疗 2.镇痛作用 中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关 节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3.抗炎作用 PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG 合成达到抗炎作用
1．解热作用 特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质） 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动 增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依 据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高， 可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是 必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。 2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关 节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG 合成达到抗炎作用
细胞膜磷脂 磷脂酶A2 糖皮质激素 花生四烯酸 脂氧酶 环氧酶←(-)非甾体抗炎药 (5-氢过氧化二十碳四烯酸) PGG2 PGH 2 5-脂氧合酶 PG合成酶(异 血栓素A2 PG合成酶 (血管内皮) 构酶还原酶) 合成酶 (血小板) 白三烯 参与过敏反应 PGI PGE 2 PGF 2a 血栓素A (TXA 2) 支气管收缩 血小板解聚诱发炎症 收缩支气管 白细胞趋化 扩张血管发热致痛收缩血管 血小板聚集 诱发炎症 舒张支气管收编子宫 收缩血管 胃肠平滑肌收缩 扩张血管 收缩子官 保护胃粘膜 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图
表COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学: 生理学:妊娠时,PG生 成增加 保护胃肠 病理学:生成蛋白酶、 调节血小板聚集(TXA2)PG及其他致炎介质,引 调节外周血管阻力(PGi2)起炎症 调节肾血流量分布(PG、 PGE 抑制剂 吲哚美辛、阿司匹林 美洛昔康、尼美舒利、 选择性 吡罗昔康 萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠
表 COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时，PG生 成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、 PG及其他致炎介质，引 起炎症 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、 PGE） 抑制剂 选择性 吲哚美辛、阿司匹林、 吡罗昔康 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠 美洛昔康、尼美舒利、 萘丁美酮
阿司匹林( aspirin)又称乙酰水杨酸( acetyl salicylic acid) [药理作用及临床应用] 1.解热镇痛及抗风湿常用剂量(0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与■ 其他药物配成复方(APC、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经 痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量(3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关 节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之 2.抗血栓形成小剂量(50~100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心 梗、脑血栓) 其机理:小剂量TXA2↓(血小板)、(血管内皮)PG2↑ (抗聚集) 大剂量抑制血管内皮PG合成酶,PG2↓(促聚集)
阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1 salicylic acid） [药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与 其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经 痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关 节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 2．抗血栓形成 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓） 其机理：小剂量 TXA2 ↓ （血小板）、（血管内皮）PGI2 ↑ （抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2 ↓（促聚集）