F OH N N N H2c CH3 氧氟沙星(熟悉) 左氟沙星*:1)抗菌活性比右旋体强8-128倍, 比消旋体强2倍; 2)水溶性比消旋体强8倍,易制成注射剂; 3)毒副作用最小,副反应发生率277%
N O OH O N N F H3C O CH3 * 氧氟沙星 (熟悉） 左氟沙星*：1）抗菌活性比右旋体强8-128倍， 比消旋体强2倍； 2）水溶性比消旋体强8倍，易制成注射剂； 3）毒副作用最小，副反应发生率2.77%
第二节磺胺类药物
第二节 磺胺类药物
磺胺类药物的发展 NH 2 H2N 2 SO2 NH2 百浪多息 H3CCONH SONH 2 对乙酰氨基苯磺酰胺 2 SO2NH 2 对氨基苯磺酰胺
磺胺类药物的发展 H2N N NH2 N SO2NH2 百 浪 多 息 H3 CCONH SO2 NH2 对乙酰氨基苯磺酰胺 H2N SO2NH2 对氨基苯磺酰胺
构效关系 RHN SO2NHR 1对氨基苯磺酰胺为必需结构 2苯环为必需基团 31位N原子单取代,R多为五元 或六元杂环 4.4位较少取代
构效关系 1.对氨基苯磺酰胺为必需结构； 2.苯环为必需基团； 3.1位N原子单取代，R’多为五元 或六元杂环； 4.4位较少取代 RHN SO2 NHR' 4 1
作用机制 对氨基苯甲酸 谷氨酸 二氢蝶啶焦磷酸酯 磺胺类药物 二氢叶酸合成酶 氢叶酸 抗菌增效剂 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸
作用机制 对氨基苯甲酸 谷氨酸 二氢蝶啶焦磷酸酯 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 磺胺类药物 抗菌增效剂