青霉素作用本质：因部分结构和短黏肽链末端D-Ala-D-Ala在立体结构上非常类似，可以取代黏肽的D-Ala-D-Ala，竞争性地和黏肽转肽酶活性中心以共价键结合，导致该酶失活。这种不可逆的酶抑制作用使细胞壁的交联程序受阻，细胞壁的结构不完整，进而导致杀死细菌。NH2NH2HH工1111HHuHD-Alanyl-D-alaninPenicillin福ZIOHO
青霉素作用本质: 因部分结构和短黏肽链末端D-Ala-D-Ala在立体结构上非常 类似，可以取代黏肽的D-Ala-D-Ala ，竞争性地和黏肽转肽酶 活性中心以共价键结合，导致该酶失活。 这种不可逆的酶抑制作用使细胞壁的交联程序受阻，细胞 壁的结构不完整，进而导致杀死细菌
4.β-内酰胺类抗生素的选择性哺乳动物细胞无细胞壁；细菌细胞有细胞壁:一 一G+的细胞壁黏肽含量比G-高;一一青霉素对G+的活性比较高
4. β-内酰胺类抗生素的选择性 • 哺乳动物细胞无细胞壁； • 细菌细胞有细胞壁： ––G+的细胞壁黏肽含量比G-高； ––青霉素对G+的活性比较高
二、青霉素类1.天然青霉素从青霉素培养液和头孢菌素发酵液中得到共七种。芋青霉素（青霉素G，PenicillinG)具有临床应用价值，第一个临床应用的抗生素，生物发酵得到。CHLSCHCHCHCHHCCHCOOHCOOHCOOH青霉素G青霉素X青霉素VNHHO3CSCHCH3CHCH3COOHCOOH青霉素N青霉素KNENH3C.H3C.SSCH3CHEORCH3CHCOOHCOOH青霉素F双氢青霉素
二、青霉素类 1.天然青霉素 – 从青霉素培养液和头孢菌素发酵液中得到共七种。 – 苄青霉素(青霉素G，Penicillin G)具有临床应用价值，第一个临床应用的抗 生素，生物发酵得到。 青霉素G 青霉素X 青霉素V 青霉素N 青霉素K 青霉素F 双氢青霉素
青霉素钠本品是青霉素G（benzylpenicillin）的钠盐，(2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠Monosodium(2S, 5R, 6R)-3, 3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid由β-内酰胺环、四氢噻唑环及酰胺侧链构成。CH3CH3cooNa
青霉素钠 • 本品是青霉素G（benzylpenicillin）的钠盐， • （2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4- 硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠 • Monosodium(2S，5R，6R)-3，3-dimethyl-7-oxo-6- [(phenylacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid • 由β-内酰胺环、四氢噻唑环及酰胺侧链构成
青霉素钠Benzylpenicillin是第一个用于临床的抗生素，由青霉菌Penicilliumnotatum等的培养液中分离而得。游离的benzylpenicillin是一个有机酸（pKa2.65～2.70），不溶于水，可溶于有机溶媒（乙酸丁酯）。临床上常用其钠盐，以增强其水溶性，其水溶液在室温下不稳定，易分解故临床上通常使用benzylpenicillin sodium的粉针，注射前用注射用水新鲜配制
青霉素钠 • Benzylpenicillin是第一个用于临床的抗生素，由青霉 菌Penicillium notatum等的培养液中分离而得。游离 的benzylpenicillin是一个有机酸（pKa 2.65~2.70）， 不溶于水，可溶于有机溶媒（乙酸丁酯）。 • 临床上常用其钠盐，以增强其水溶性，其水溶液在 室温下不稳定，易分解。 • 故临床上通常使用benzylpenicillin sodium的粉针，注 射前用注射用水新鲜配制