开发胰岛素类似物 胰岛素及类似物 的目的是什么？ Properties of Insulin Preparations TIME OF ACTION PREPARATION ONSET,h PEAK,h EFFECTIVE DURATION,h 速效 Aspart 门冬胰岛素 <0.25 0.5-1.5 3-4 Glulisine谷赖胰岛素 <0.25 0.5-1.5 3-4 Lispro 赖脯胰岛素 <0.25 0.5-1.5 3-4 短效 Regular正规胰岛素 0.5-1.0 2-3 4-6 中效 NPH 低精蛋白胰岛素 1-4 6-10 10-16 长效 Detemir地特胰岛素 1-4 20-24 Glargine甘精胰岛素 1-4 20-24 11
11 胰岛素及类似物 开发胰岛素类似物 的目的是什么？
正规胰岛素制剂：在溶液中以六聚体形式存在，逐渐解聚吸收。 速效胰岛素类似物制剂：在溶液内迅速解聚为单体，吸收、起 效迅速。 中、长效胰岛素制剂：通过降低溶解度、减慢聚合体解离、与 血浆蛋白结合、延缓吸收等措施，以延长药物作用时间。 Gly S-S 21 Asn Insulin glargine A chain s (Arg Arg 3 282930 3132 Asp B chain ProLysThp Insulin LysPro Insulin lispro Lys GIu Insulin glulisine Asp Insulin aspart Insulin detemir EN-myristoyl 12
12 • 正规胰岛素制剂：在溶液中以六聚体形式存在，逐渐解聚吸收。 • 速效胰岛素类似物制剂：在溶液内迅速解聚为单体，吸收、起 效迅速。 • 中、长效胰岛素制剂：通过降低溶解度、减慢聚合体解离、与 血浆蛋白结合、延缓吸收等措施，以延长药物作用时间
Insulin lispro,aspart,glulisine 6 Regular NPH 3 2 Insulin detemir Insulin glargine 123456789101112131415161718192021222324 Time(h) 13
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胰岛素的时相分泌 1st phase 2nd phase 80 Normal (Iw/nr)ulinsul 60 Type 2 diabetes 40 Basal level 20 Type 1 diabetes 0 15 30 45 60 75 Insulin(W） Glucose 14
胰岛素的时相分泌 14