人的不同亚型CYP在药物代谢中的作用作用不同的CYP酶药物的代谢CYP1A1雌二醇的C-2和C-4-羟基化多核芳烃的烃基化咖啡因的脱甲基化，安替比林的N-CYP1A2芳胺、亚硝胺、芳烃、咖啡因的氧化脱甲基化香豆素的-羟基化，萘普生、他克林CYP2A6香豆素羟化酶氯氮平、美西律等的羟基化环磷酰胺、异环磷酰胺、安非地酮CYP2B6尼古丁是最复杂的一个家族，主要有CYP2C8S华法林、S美芬妥英、甲苯磺丁脲CYP2C9和CYP2C19等。与25%用于CYP2C的羟基化临床的重要药物代谢有关普萘洛多态性的氧化酶，与21%用于临床的重要奎尼丁、氟卡尼、利多卡因CYP2D6药物代谢有关尔等药物的氧化乙睛、乙醇、丙含卤代烃的药物低分子量化合物乙酰氨基挥发性全身麻醉药CYP2E1酮苯的氧化硝苯地平、环孢素三唑仑、是体内最重要的代谢酶，与临床1/3以上药红霉素、CYP3A4咪达唑仑等物代谢有关
不同的CYP酶 作用 药物的代谢 CYP1A1 多核芳烃的烃基化 雌二醇的C-2和C-4-羟基化 CYP1A2 芳胺、亚硝胺、芳烃、咖啡因的氧化 咖啡因的脱甲基化，安替比林的N- 脱甲基化 CYP2A6 香豆素羟化酶 香豆素的7-羟基化，萘普生、他克林、 氯氮平、美西律等的羟基化 CYP2B6 环磷酰胺、异环磷酰胺、安非地酮、 尼古丁 CYP2C 是最复杂的一个家族，主要有CYP2C8、 CYP2C9和CYP2C19等。与25%用于 临床的重要药物代谢有关 S-华法林、S-美芬妥英、甲苯磺丁脲 的羟基化 CYP2D6 多态性的氧化酶，与21%用于临床的重要 药物代谢有关 奎尼丁、氟卡尼、利多卡因、普萘洛 尔等药物的氧化 CYP2E1 含卤代烃的药物，低分子量化合物乙酰氨基 苯的氧化 挥发性全身麻醉药，乙腈、乙醇、丙 酮 CYP3A4 是体内最重要的代谢酶，与临床1/3以上药 物代谢有关 红霉素、硝苯地平、环孢素、三唑仑、 咪达唑仑等 人的不同亚型CYP在药物代谢中的作 用
二、还原酶系（reductase）还原酶系主要是催化药物在体内进行还原反应（包括得到电子、加氢反应、脱氧反应）的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变成羟基，将含氮化合物还原成胺类，便于进入第相的结合反应而排出体外。参加体内生物转化还原反应的酶系主要是一些氧化-还原酶系。具有催化氧化反应和催化还原反应的双重功能，如CYP450酶系；醛-酮还原酶，这些酶需要NADPH或NADH作为辅酶谷胱甘肽氧化还原酶（glutathioneoxidoreductase）醒还原酶
二、还原酶系（reductase） • 还原酶系主要是催化药物在体内进行还原反应（包括得到 电子、加氢反应、脱氧反应）的酶系，通常是使药物结构 中的羰基转变成羟基，将含氮化合物还原成胺类，便于进 入第Ⅱ相的结合反应而排出体外。 • 参加体内生物转化还原反应的酶系主要是一些氧化-还原 酶系。 • 具有催化氧化反应和催化还原反应的双重功能，如CYP450酶系； • 醛-酮还原酶，这些酶需要NADPH或NADH作为辅酶。 • 谷胱甘肽氧化还原酶（glutathione oxidoreductase） • 醌还原酶
三、过氧化物酶和单加氧酶(peroxidasesandothermonooxygenases福过氧化物酶属于血红蛋白，是和CYP450单加氧酶最为类似的一种酶。这类酶以过氧化物作为氧的来源，在酶的作用下进行电子转移，通常是对杂原子进行氧化（如N-脱烃基化反应）和1，4-二氢吡啶的芳构化其他的过氧化物酶还有前列腺素-内过氧化物合成酶、过氧化氢酶及髓过氧化物酶（myeloperoxidase）
三、过氧化物酶和单加氧酶 （peroxidases and other monooxygenases） • 过氧化物酶属于血红蛋白，是和CYP450单加氧酶最为类似 的一种酶。 • 这类酶以过氧化物作为氧的来源，在酶的作用下进行电子 转移，通常是对杂原子进行氧化（如N-脱烃基化反应） 和1，4-二氢吡啶的芳构化。 • 其他的过氧化物酶还有前列腺素-内过氧化物合成酶、过 氧化氢酶及髓过氧化物酶（myeloperoxidase）
单加氧酶中除了CYP450酶系外，还有黄素单加氧酶（flavinmonooxygenase，FMo）和多巴胺β-羟化酶(dopamine β-hydroxylase) 。FMO和CYP450酶系一起共同催化药物分子在体内的氧化，但FMO通常催化含N和S杂原子的氧化，而不发生杂原子的脱烷基化反应
• 单加氧酶中除了CYP450酶系外，还有黄素单加氧酶 （flavin monooxygenase，FMO）和多巴胺β-羟化酶 （dopamine β-hydroxylase）。 • FMO和CYP450酶系一起共同催化药物分子在体内的氧化， 但FMO通常催化含N和S杂原子的氧化，而不发生杂原子 的脱烷基化反应
四、水解酶（hydrolases）水解酶主要参与羧酸酯和酰胺类药物的水解代谢，这些非特定的水解酶大多存在于血浆、肝、肾和肠中，因此大部分酯和酰胺类药物在这些部位发生水解。然而哺乳类动物的组织中也含有这些水解酶，使药物发生水解代谢。但是药物在肝脏、消化道及血液中更易被水解。酯水解酶包括酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶。其他如芳磺酸酯酶、芳基磷酸二酯酶、β-葡萄糖苷酸酶、环氧化物水解酶（epoxidehydrolase）等，它们和酯水解酶的作用相似
四、水解酶（hydrolases） • 水解酶主要参与羧酸酯和酰胺类药物的水解代谢，这些非 特定的水解酶大多存在于血浆、肝、肾和肠中，因此大部 分酯和酰胺类药物在这些部位发生水解。然而哺乳类动物 的组织中也含有这些水解酶，使药物发生水解代谢。但是 药物在肝脏、消化道及血液中更易被水解。 • 酯水解酶包括酯酶、胆碱酯酶及许多丝氨酸内肽酯酶。其 他如芳磺酸酯酶、芳基磷酸二酯酶、β-葡萄糖苷酸酶、环 氧化物水解酶（epoxide hydrolase）等，它们和酯水解 酶的作用相似