第二节药物代谢的酶enzymes for drugmetabolism
第二节 药物代谢的酶 enzymes for drug metabolism
药物代谢的酶enzymes for drug metabolism·第I相生物转化是官能团化反应，是在体内多种酶系的催化下，对药物分子引入新的官能团或改变原有的官能团的过程参与药物体内I相生物转化的酶类主要是氧化-还原酶和水解酶
• 第Ⅰ相生物转化是官能团化反应，是在体内多种 酶系的催化下，对药物分子引入新的官能团或改 变原有的官能团的过程。 • 参与药物体内Ⅰ相生物转化的酶类主要是氧化-还 原酶和水解酶。 药物代谢的酶 enzymes for drug metabolism
酶的分类细胞色素P450酶系（cytochromeP450enzymesystem)还原酶系（reductase）过氧化物酶和单加氧酶（peroxidasesandothermonooxygenases水解酶（hydrolases）
酶的分类 细胞色素P450酶系（cytochrome P450 enzyme system） 还原酶系（reductase） 过氧化物酶和单加氧酶（peroxidases and other monooxygenases） •水解酶（hydrolases）
一细胞色素P450酶系(cytochrome P45o enzyme system )细胞色素P450酶系（cytochromeP450 enzyme system，CYP450）是主要的药物代谢酶系，在药物代谢、其他化学物质的代谢、去毒性中起到非常重要的作用。CYP450存在于肝脏及其他肝脏外组织的内质网中，是一组血红蛋白偶联单加氧酶（heme-coupledmonooxygenases）。需辅酶NADPH（reducedformofnicotinamide adenine dinucleotidephosphate，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸酯的还原态）和分子氧共同参与，主要进行药物生物转化中的氧化反应（包括失去电子、脱氢反应和氧化反应）
一、细胞色素P450酶系 （cytochrome P450 enzyme system） • 细胞色素P450酶系（cytochrome P450 enzyme system， CYP450）是主要的药物代谢酶系，在药物代谢、其他化学 物质的代谢、去毒性中起到非常重要的作用。 • CYP450存在于肝脏及其他肝脏外组织的内质网中，是一组 血红蛋白偶联单加氧酶（heme-coupled monooxygenases）。需辅酶NADPH（reduced form of nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，烟酰胺腺嘌 呤二核苷酸磷酸酯的还原态）和分子氧共同参与，主要进 行药物生物转化中的氧化反应（包括失去电子、脱氢反应 和氧化反应）
CYP450主要是通过“活化”分子氧，使其中一个氧原子和有机物分子结合，同时将另一个氧原子还原成水，从而在有机药物的分子中引入氧。酚芳烃氧化物碳的羟基化（包括芊OH环氧化物位的，烯丙基位以及H3C脂肪族的等等）H3C-C-OHH,CHOHH3CC=CR-NR-NH,C-C-HCH3H,CCH3HRCH2R"活化分子氧”各种各样的R-NO=CR-N+氧化作用(Feo]3+HCH3CH3CH3CH3S=CR-O-CH3R-NR-N-OS=PSCH3CH3CH3R-OHO=CO-脱烷基N-羟基化OO=PN-脱烷基和氧化脱氨SCH3SH,N-氧化物生成脱硫S-脱烷基和S-氧化作用
• CYP450主要是通过“活化”分子氧，使其中一个氧原子和 有机物分子结合，同时将另一个氧原子还原成水，从而在 有机药物的分子中引入氧