教案首页 第_2次课 授课时间2005326 教案完成时间:2005.3 课程名称|临床药理|年级200专业、层次 临床药理、本科 授课教师|张磊专业技术助教(大、小班)/大班学时 授课方式 职务 授课题目(章,节) 第17章心力衰竭的临床用药 《临床药理》第二版徐叔云主编人民卫生出版社 基本教材或主要参考书《药理学》第六版杨宝峰主编人民卫生出版社 《内科学》第五版陈灏珠主编人民卫生出版社 教学目的与要求: 掌握强心苷类作用原理、药理作用,体内过程、临床应用及不良反应和防治。 2.掌握非强心苷类正性肌力药-磷酸二酯酶抑制药、β受体阻断药、血管扩张药和血管紧张素转化 酶抑制药在治疗心功能不全中的应用及选用原则。 3.熟悉心功能不全的病理生理基础 大体内容与时间安排,教学方法 强心药30分钟 2.血管扩张药25分钟 3.β受体阻断药25分钟 教研室审阅意见: (教研室主任签名) 年 月 日
教案首页 第 2 次课 授课时间 2005.3.26 教案完成时间： 2005.3 课程名称 临床药理 年 级 2000 专业、层次 临床药理、本科 授课教师 张磊 专业技术 职 务 助教 授课方式 （大、小班） 大班 学时 2 授课题目（章，节） 第 17 章 心力衰竭的临床用药 基本教材或主要参考书 《临床药理》 第二版 徐叔云主编 人民卫生出版社 《药理学》 第六版 杨宝峰主编 人民卫生出版社 《内科学》 第五版 陈灏珠主编 人民卫生出版社 教学目的与要求： 1. 掌握强心苷类作用原理、药理作用，体内过程、临床应用及不良反应和防治。 2. 掌握非强心苷类正性肌力药-磷酸二酯酶抑制药、β 受体阻断药、血管扩张药和血管紧张素转化 酶抑制药在治疗心功能不全中的应用及选用原则。 3. 熟悉心功能不全的病理生理基础。 大体内容与时间安排，教学方法： 1. 强心药 30 分钟 2. 血管扩张药 25 分钟 3. β 受体阻断药 25 分钟 教研室审阅意见： （教研室主任签名） 年 月 日
辅助手段和时间 基本内容 分 第17章心力衰竭的临床用药 【心力衰竭的病理生理过程】 5分钟,难点 心力衰竭 heartfailure) 指各种病理因素损伤心肌舒缩功能、导致心输出量不能满足全身组织需要 而产生的临床综合征 代偿期:(外周器官血流灌注不足) ①反射性交感神经张力增高 ②肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活,机体水钠潴留,血容量增加, 心脏前负荷升高 ③心室扩张、心肌肥厚 失代偿期 ①交感神经张力 ②肾素一血管紧张素一醛固酮系统进一步激活,机体水钠潴留过盛,心脏 前、后负荷加重 ③心室进一步扩大,心脏舒缩功能受损加重,静脉系统血液淤滞,组织间 液潴留,形成充血性心力衰竭 第1节强心药 30分钟 【分类】 1.强心苷类 2.强心双吡啶类 、强心苷类 【药理作用】 注意心脏的电生 正性肌力作用( positiveinotropiceffect) 理,板书 增强心力衰竭患者心肌收缩性能。 2.负性频率作用(对交感神经功能的影响) 主要是增敏窦压力感受器。 3.降低衰竭心脏心肌的氧耗: 4.心脏电生理作用 取决于其对心肌电活动的直接作用及通过植物神经系统的间接影响
基 本 内 容 辅助手段和时间 分 配 第 17 章 心力衰竭的临床用药 【心力衰竭的病理生理过程】 心力衰竭(heartfailure)： 指各种病理因素损伤心肌舒缩功能、导致心输出量不能满足全身组织需要 而产生的临床综合征。 代偿期：（外周器官血流灌注不足） ①反射性交感神经张力增高 ②肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)激活，机体水钠潴留，血容量增加， 心脏前负荷升高 ③心室扩张、心肌肥厚 失代偿期： ①交感神经张力 ②肾素—血管紧张素—醛固酮系统进一步激活，机体水钠潴留过盛，心脏 前、后负荷加重 ③心室进一步扩大，心脏舒缩功能受损加重，静脉系统血液淤滞，组织间 液潴留，形成充血性心力衰竭 第 1 节 强 心 药 【分类】 1. 强心苷类 2. 强心双吡啶类 一、强心苷类 【药理作用】 1. 正性肌力作用(positiveinotropiceffect) ： 增强心力衰竭患者心肌收缩性能。 2．负性频率作用（对交感神经功能的影响）： 主要是增敏窦压力感受器。 3．降低衰竭心脏心肌的氧耗： 4. 心脏电生理作用： 取决于其对心肌电活动的直接作用及通过植物神经系统的间接影响。 5 分钟，难点 30 分钟 注意心脏的电生 理，板书
辅助手段和时间 基本内容 分 ①治疗量:延缓房室传导 ②中毒量:窦房自律性降低;延缓房室传导:心肌自律性增高。 【药代动力学】 慢效强心苷: 洋地黄毒苷( digitoxin),口服4h显效,6-12h达峰效应。 2.中效强心苷: 地高辛( digoxin),口服1-2h显效,4-6h达峰效应 3.速效强心苷: 去乙酰毛花苷( deslanoside)静脉注射10-30min显效,1-2h达峰效应 毒毛花甙K( strophanthin K)静脉注射5-0min显效,0.5-2h达峰效应。 【临床应用】 结合临床实例进 1.心力衰竭: ①疗效较好高血压病、心脏瓣膜病、先天性心脏病等所致低心输出量型|行分析 ②疗效较差:甲亢、严重贫血所致高心输出量型心衰;肺源性心脏病。 ③不宜使用:心肌外机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭 窄所致心衰:肥厚型心肌病:急性心肌梗死所致左心衰 2.心律失常: 房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。 【不良反应】 1.表现 全面掌握,板书, ①心脏毒性 结合临床实例 可出现不同类型心律失常,如室性早搏、房室传导阻滞、房室结性心动过 速、甚至出现室性停搏 ②胃肠道反应: 岩石、恶心、呕吐等。 ③神经系统症状: 头痛、头晕、疲劳、嗜睡、视觉障碍(复视等)、色觉障碍
基 本 内 容 辅助手段和时间 分 配 ①治疗量：延缓房室传导。 ②中毒量：窦房自律性降低；延缓房室传导；心肌自律性增高。 【药代动力学】 1. 慢效强心苷： 洋地黄毒苷（digitoxin），口服 4h 显效，6-12h 达峰效应。 2. 中效强心苷： 地高辛（digoxin），口服 1-2h 显效，4-6h 达峰效应。 3. 速效强心苷： 去乙酰毛花苷（dislanoside）静脉注射 10-30min 显效，1-2h 达峰效应。 毒毛花甙 K（strophanthin K）静脉注射 5-10min 显效，0.5-2h 达峰效应。 【临床应用】 1. 心力衰竭： ①疗效较好：高血压病、心脏瓣膜病、先天性心脏病等所致低心输出量型 心衰。 ②疗效较差：甲亢、严重贫血所致高心输出量型心衰；肺源性心脏病。 ③不宜使用：心肌外机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭 窄所致心衰；肥厚型心肌病；急性心肌梗死所致左心衰。 2. 心律失常： 房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。 【不良反应】 1. 表现 ①心脏毒性： 可出现不同类型心律失常，如室性早搏、房室传导阻滞、房室结性心动过 速、甚至出现室性停搏。 ②胃肠道反应： 岩石、恶心、呕吐等。 ③神经系统症状： 头痛、头晕、疲劳、嗜睡、视觉障碍（复视等）、色觉障碍。 结合临床实例进 行分析 全面掌握，板书， 结合临床实例
辅助手段和时间 基本内容 分 2促发因素(诱因) ①电解质紊乱:低血钾(合用利尿药需注意) ②疾病因素:心肌缺血 ③老年:体重减轻,肾功能减退 ④药物的相互作用:下列药物影响地高辛代谢及作用 A.延缓消除:抗心律失常药奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮 B.增加生物利用度:抗生素如红霉素、四环酶素等 C.提高心肌敏感性: 3.诊断和防治 ①强心苷中毒的诊断 动态观察体征及心电图改变化,强心苷血浓度监测(>3ng/m)。 ②心苷中毒的预防: 个体化用、避免诱因、根据血药浓度调整药量。 ③心苷中毒的治疗 停药、补钾、抗心律失常药、地高辛特异抗体片段(Fab)。 比较优缺点 【剂量与用法】 地高辛片首剂0.25-0.5mg,继后每6-8h服用0.25mg,可于1d内达到洋地 黄化目的 2.地高辛逐日恒量给药法 地高辛片每日口服025mg,约1周左右(45个半衰期)达有效稳态血药 浓度。 二、强心双吡啶类( cardiac bipyridine) 熟悉 【药物】 氨力农、米力农 【药理作用】 抑制心肌和血管平滑肌细胞内磷酸二酯酶,从而产生正性肌力作用、外周 血管扩张 【临床应用与评价】 仅限于严重心衰的短期应用,不适合口服制剂的长期应用
基 本 内 容 辅助手段和时间 分 配 2.促发因素（诱因） ①电解质紊乱：低血钾（合用利尿药需注意） ②疾病因素：心肌缺血 ③老年：体重减轻，肾功能减退 ④药物的相互作用：下列药物影响地高辛代谢及作用 A. 延缓消除：抗心律失常药奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮 B. 增加生物利用度：抗生素如红霉素、四环酶素等 C. 提高心肌敏感性： 3．诊断和防治 ①强心苷中毒的诊断： 动态观察体征及心电图改变化，强心苷血浓度监测（>3ng/ml）。 ②心苷中毒的预防： 个体化用、避免诱因、根据血药浓度调整药量。 ③心苷中毒的治疗： 停药、补钾、抗心律失常药、地高辛特异抗体片段(Fab)。 【剂量与用法】 1. 速给法： 地高辛片首剂 0.25-0．5mg，继后每 6-8h 服用 0.25mg，可于 1d 内达到洋地 黄化目的。 2. 地高辛逐日恒量给药法： 地高辛片每日口服 0.25 mg，约 1 周左右（4-5 个半衰期）达有效稳态血药 浓度。 二、强心双吡啶类（cardiac bipyridine） 【药物】 氨力农、米力农 【药理作用】 抑制心肌和血管平滑肌细胞内磷酸二酯酶，从而产生正性肌力作用、外周 血管扩张。 【临床应用与评价】 仅限于严重心衰的短期应用，不适合口服制剂的长期应用。 比较优缺点 熟悉
辅助手段和时间 基本内容 分 第2节血管扩张药 25分钟 血管紧张素转化酶抑制药(ACEI) 掌握作用机制, 【药物】 结合临床实例分 卡托普利、依那普利、培哚普利等 析比较其与其他 【药理作用】 抑制血管紧张素转化酶,阻抑血管血管紧张素Ⅱ的生成,从而扩张容量m/用于治疗心衰药 管和外周阻力血管,减轻心脏前、后负荷:产生预防与逆转心肌肥厚与心物的优缺点 脏的构形重建。 【临床应用与评价】 1.临床应用 ①轻、中度心衰首选利尿药,若疗效不佳时,加用ACEI制剂。 ②严重心衰:ACEI+强效利尿药如呋塞米+地高辛 2.评价 在控制心衰的症状,改善患者预后方面均取得良好效果。能降低心衰患者 的死亡率 二、硝基血管扩张药( nitrovasodilators) 【药理作用】 释放NO,使cGMP合成增加而扩张血管。 )硝酸酯类( nitrates): 硝酸异山梨酯( isosorbide dinitrates)、硝酸甘油注射剂 【临床评价】 重心衰的常用药物(第一线) 硝酸异山梨酯与其他血管扩张药肼屈嗪合用可提高疗效 地高辛、利尿药、硝酸异山梨酯、肼屈嗪合用降低死亡率 (二)硝普钠( sodiumnitropmsside) 【临床评价】 用于急性心肌更塞、心脏手术后的急性心衰、顽固性慢性心衰。 【用药注意】 本类药最常见的不良反应是低血压,用药时严密监测血压、心率
基 本 内 容 辅助手段和时间 分 配 第 2 节 血管扩张药 一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 【药物】 卡托普利、依那普利、培哚普利等 【药理作用】 抑制血管紧张素转化酶，阻抑血管血管紧张素Ⅱ的生成，从而扩张容量血 管和外周阻力血管，减轻心脏前、后负荷；产生预防与逆转心肌肥厚与心 脏的构形重建。 【临床应用与评价】 1. 临床应用： ①轻、中度心衰首选利尿药，若疗效不佳时，加用 ACEI 制剂。 ②严重心衰：ACEI+强效利尿药如呋塞米+地高辛 2. 评价： 在控制心衰的症状，改善患者预后方面均取得良好效果。能降低心衰患者 的死亡率。 二、硝基血管扩张药（nitrovasodilators） 【药理作用】 释放 NO，使 cGMP 合成增加而扩张血管。 （一）硝酸酯类（nitrates）： 硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrates）、硝酸甘油注射剂 【临床评价】 严重心衰的常用药物（第一线） 硝酸异山梨酯与其他血管扩张药肼屈嗪合用可提高疗效 地高辛、利尿药、硝酸异山梨酯、肼屈嗪合用降低死亡率 （二）硝普钠(sodiumnitropmsside) 【临床评价】 用于急性心肌更塞、心脏手术后的急性心衰、顽固性慢性心衰。 【用药注意】 本类药最常见的不良反应是低血压，用药时严密监测血压、心率。 25 分钟 掌握作用机制， 结合临床实例分 析比较其与其他 用于治疗心衰药 物的优缺点