教案首页 第_3次课 授课时间200562 教案完成时间:2005525 课程名称临床药理学年级2001专业、层次 本科 专业技 授课教师葛金芳 术职助数授课方式大班学时 3 (大、小班) 授课题目(章,节) 第32章抗病毒药物的临床应用 1.临床药理学(第3版)徐叔云主编人民卫生出版社 基本教材或主要参考2.药理学(第六版)杨宝峰主编人民卫生出版社 3.内科学(第5版) 4.网上资料 教学目的与要求: 1.了解抗病毒药物发展历史 2.掌握常用抗病毒药的抗病毒谱及临床应用 3.掌握抗艾滋病病毒药物分类及代表药物 大体内容与时间安排,教学方法 节概述 0.5学时讲述、板书、穿插实例 第二节常用抗病毒药 1.5学时讲述、板书、穿插实例 第三节抗艾滋病病毒药物 1学时讲述、板书、穿插实例 教研室审阅意见: (教研室主任签名) 年 月 (教案续页)
教案首页 第 3 次课 授课时间 2005.6..2 教案完成时间：2005.5.25 课程名称 临床药理学 年 级 2001 专业、层次 本科 授课教师 葛金芳 专业技 术职 务 助教 授课方式 （大、小班） 大班 学时 3 授课题目（章，节） 第 32 章 抗病毒药物的临床应用 基本教材或主要参考书 1. 临床药理学（第 3 版）徐叔云主编 人民卫生出版社 2. 药理学 （第六版） 杨宝峰主编 人民卫生出版社 3. 内科学（第 5 版） 4. 网上资料 教学目的与要求： 1. 了解抗病毒药物发展历史 2. 掌握常用抗病毒药的抗病毒谱及临床应用 3. 掌握抗艾滋病病毒药物分类及代表药物 大体内容与时间安排，教学方法： 第一节 概述 0.5 学时 讲述、板书、穿插实例 第二节 常用抗病毒药 1.5 学时 讲述、板书、穿插实例 第三节 抗艾滋病病毒药物 1 学时 讲述、板书、穿插实例 教研室审阅意见： （教研室主任签名） 年 月 日 （教案续页）
辅助手段和 基本内容 时间分配 第32章抗病毒药物的临床应用 第一节概述 、病毒感染的严峻性 简述,5分钟 ■病毒感染,特别是“非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注 的一个沉重话题。有数据显示,约60%的流行性传染病是由 病毒感染引起的。 ■抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙 肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素 等一系列抗病毒药品已成新宠 ■迄今,全世界已发现的病毒超过3000种,而且新的病毒还在 不断被发现 ■2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分 类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人 类致病的病毒有1200多种,分为29个科,7个亚科,53个属。 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂( virustatic agentis),不能直接杀灭病毒和破坏病毒体,否则也会损伤宿 主细胞。 ■抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御 病毒侵袭,修复被破坏的组织,或者缓解病情使之不出现临 床症状。 ■至今,某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒 治疗药,只能靠疫苗预防,一旦错过防疫期,后果十分严重。 ■上世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋 病是危害性极大、死亡率很高的传染病。 ■1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒,人疱 疹7~8型病毒,引起成人呼吸窘迫综合征的 Sin nombre病毒 巴西出血热 Sabia病毒和委内瑞拉出血热 Guanarito病毒等
基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 第 32 章 抗病毒药物的临床应用 第一节 概述 一、病毒感染的严峻性 ◼ 病毒感染，特别是 “非典”的肆虐,已成为现代社会人们关注 的一个沉重话题。有数据显示，约60%的流行性传染病是由 病毒感染引起的。 ◼ 抗病毒药物的研究与开发,自然成了医药界投资的热点。乙 肝免疫球蛋白、齐多夫定、拉米夫定、单克隆抗体、干扰素 等一系列抗病毒药品已成新宠。 ◼ 迄今，全世界已发现的病毒超过3000种，而且新的病毒还在 不断被发现。 ◼ 2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分 类委员会提出的第7份报告收录了3600多种病毒,其中使人 类致病的病毒有1200多种，分为29个科，7个亚科，53个属。 ◼ 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂(virustatic agentis)，不能直接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿 主细胞。 ◼ 抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御 病毒侵袭,修复被破坏的组织，或者缓解病情使之不出现临 床症状。 ◼ 至今，某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没有抗病毒 治疗药，只能靠疫苗预防，一旦错过防疫期,后果十分严重。 ◼ 上世纪80年代医学家发现的人免疫缺陷病毒(HIV)所致艾滋 病是危害性极大、死亡率很高的传染病。 ◼ 1991年至今新发现的人类传染性病毒有庚型肝炎病毒，人疱 疹7~8型病毒，引起成人呼吸窘迫综合征的Sin Nombre病毒， 巴西出血热Sabia病毒和委内瑞拉出血热Guanarito病毒等。 简述，5 分钟
辅助手段和 基本内容 时间分配 ■对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物。 ■临床上常用的药物主要有如下几类 抑制病毒复制的抗病毒药 增强机体免疫功能的免疫调节剂 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 防止继发感染的抗感染药 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等 二、抗病毒药物展史 板书并穿插实 (一)20世纪80年代前有9种抗病毒药物 例,15分钟 碘苷( Idoxurid ine,IDU) 马啉胍( moroxydine,ABOB) 三氟胸苷( triflurid ine,TFT) 环胞苷( cydocytidine,CC) 阿糖腺苷( Vidarabine) 阿糖胞苷( vidarabine,AraC); 甲红硫脲; 利巴韦林(三氮核苷、 ribavirin RBv) 金刚烷胺( amantad ine)。 (二)20世纪80年代有4种: 齐多呋啶(叠氮胸苷, zidovudine,立妥威, Retrovir zdv, 第一个抗艾滋病HIV药,参照药) 膦甲酸钠( trisodium, phosphoformate,PFA) >阿昔洛韦( forscarnot, acyclovir,1981) 金刚烷胺
基 本 内 容 ◼ 对病毒性疾病的治疗至今仍缺乏专属性强的药物。 ◼ 临床上常用的药物主要有如下几类： ➢ 抑制病毒复制的抗病毒药 ➢ 增强机体免疫功能的免疫调节剂 ➢ 针对临床症状的止咳、镇痛、解热和消炎等治疗药 ➢ 防止继发感染的抗感染药 ➢ 预防病毒感染的疫苗及阻断病毒传播的消毒药等。 二、抗病毒药物展史： （一）20世纪80年代前有9种抗病毒药物： ➢ 碘苷（Idoxuridine,IDU)； ➢ 马啉胍（moroxydine,ABOB)； ➢ 三氟胸苷（trifluridine,TFT）； ➢ 环胞苷（cydocytidine,CC）； ➢ 阿糖腺苷（Vidarabine） ； ➢ 阿糖胞苷（cidarabine,Ara-C）； ➢ 甲红硫脲； ➢ 利巴韦林（三氮核苷、ribavirin,RBV）； ➢ 金刚烷胺（amantadine）。 （二）20世纪80年代有4种： ➢ 齐多呋啶（叠氮胸苷，zidovudine，立妥威，Retrovir ZDV， 第一个抗艾滋病HIV药，参照药）； ➢ 膦甲酸钠（trisodiun,phosphonformate, PFA）； ➢ 阿昔洛韦（forscarnot,acyclovir, 1981）； ➢ 金刚烷胺。 辅助手段和 时间分配 板书并穿插实 例，15 分钟
基本内容 辅助手段和 时间分配 (三)20世纪90年代初有8种 贲昔洛韦 idovir PCv) 泛昔洛韦( famciclovir,FCV,是PCV的前体) 伐昔洛韦(万乃洛韦, valacyclovir,VCR,1985年6月,在体 acr) 更昔洛韦( ganciclovir,GCV) 西多福韦( cidofovir) 去羟肌苷( dideoxyinosine,DDI地丹诺辛- Didanosine,惠 妥滋-Ⅴi 二脱氧肌苷( dideoxyinosine) (四)20世纪90年代后开发的共17种:司他夫定( stavudine, 赛瑞特,1994年6月,治疗艾滋病歉疗效最好的药物之一)。 拉夫咪啶(贺普丁,lamⅳ udine,治疗乙肝的抗HIV药); 沙奎那韦( sauna 茚地那韦( indinavir,佳息惠) 瑞妥拉韦( ritonavir,利托拉韦) 奈非那韦( nelfinavir) 依非韦伦( efavirenz, stocrin,施多宁) 责纳米韦( zanamIvir,扎那米韦); 奥司他韦( oseltamivir,奧塞米韦); (五)2001年后开发的有6种 神经氨酸苷酶抑制剂:帕拉米韦( Peramivir) >唾液酸酶抑制剂(2种):BCX1812、 Pleconaril( Viropharma) 能与EV的VPI整合,抑制病毒附着宿主细胞和脱胞膜 解旋酶引物酶复合体抑制剂(2种):BAY57-1293(德甲 辅助手段和 时间分配
基 本 内 容 （三）20世纪90年代初有8种： ➢ 贲昔洛韦（pencidovir,PCV）； ➢ 泛昔洛韦（famciclovir,FCV，是PCV的前体）； ➢ 伐昔洛韦（万乃洛韦，valacyclovir,VCR,1985年6月，在体 内ACR）； ➢ 更昔洛韦（ganciclovir,GCV）； ➢ 西多福韦（cidofovir）； ➢ 去羟肌苷（dideoxyinosine，DDI地丹诺辛---Didanosine，惠 妥滋---Videx）； ➢ 二脱氧肌苷（dideoxyinosine）； （四）20 世纪 90 年代后开发的共 17 种：司他夫定（stavudine， 赛瑞特，1994年6月，治疗艾滋病歉疗效最好的药物之一）。 ➢ 拉夫咪啶（贺普丁，lamivudine,治疗乙肝的抗HIV药）； ➢ 沙奎那韦（saqunavir）； ➢ 茚地那韦（indinavir，佳息惠）； ➢ 瑞妥拉韦（ritonavir，利托拉韦）； ➢ 奈非那韦（nelfinavir）； ➢ 依非韦伦（efavirenz,stocrin,施多宁）； ➢ 责纳米韦（zanamivir，扎那米韦）； ➢ 奥司他韦（oseltamivir，奥塞米韦）； （五）2001年后开发的有6种： ➢ 神经氨酸苷酶抑制剂：帕拉米韦（Peramivir） ➢ 唾液酸酶抑制剂（2种）：BCX1812、Pleconaril（Viropharma）， 能与EV的VP1整合，抑制病毒附着宿主细胞和脱胞膜 ➢ 解旋酶-引物酶复合体抑制剂（2种）：BAY57-1293（德甲 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 辅助手段和 时间分配
拜耳)、BILS197BS(美国 Boehringer Ingelheim)-- 为抗疱疹病毒带来了新希望 缬更昔洛韦( valganciclovir、2001-3-5,为更昔洛韦的前体, 口服吸收的生物利用度为60%,是更昔洛韦的10倍。 ≯其它:如转移因子、白介素-2、香菇多糖、葡聚糖、苷露 聚糖等。 总之,到目前为止,抗病毒药物品种很少,不超过50个, 大约44个。 第二节常用抗病毒药物 抗病毒药物分类 (一)按病毒种类分 板书,讲述, 1.抗脱氧核糖核酸病毒药物(19种) 10分钟 碘苷、环胞苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、三氟尿苷、膦甲酸盐、 阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西 多福韦、拉米呋啶、齐多夫定、司他夫定、缬更昔洛韦、氟 双脱氧腺苷、BAY57-1293、BILS197BS等 2.抗核糖核酸病毒药物(23种) 甲红硫脲、吗啉呱、去羟肌苷、扎西他滨、阿得福韦、阿巴 卡韦、奈韦拉平、德拉韦丁、依非韦伦、沙奎那韦、茚地那 韦、瑞妥拉韦、奈非那韦、安伦拉韦、罗平拉韦、金刚烷胺、 金刚乙胺、责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦、BCX1812、 Pleconaril等 3.广谱抗病毒药物(2种):利巴韦林、干扰素等 (二)按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为以下8种 抗甲型流感病毒表面M2受体:金刚烷胺、金刚乙胺 抗神经氨酸苷酶:责纳米韦、奥司他韦(能抗乙型流感病 基本内容 辅助手段和 时间分配
拜耳）、BILS197BS（美国Boehringer Ingelheim）------ 为抗疱疹病毒带来了新希望 ➢ 缬更昔洛韦（valganciclovir、2001-3-5，为更昔洛韦的前体， 口服吸收的生物利用度为60％，是更昔洛韦的10倍。 ➢ 其它：如转移因子、白介素-2、香菇多糖、葡聚糖、苷露 聚糖等。 ➢ 总之，到目前为止，抗病毒药物品种很少，不超过50个， 大约44个。 第二节 常用抗病毒药物 一、抗病毒药物分类 （一）按病毒种类分 1. 抗脱氧核糖核酸病毒药物（19种）： 碘苷、环胞苷、阿糖胞苷、阿糖腺苷、三氟尿苷、膦甲酸盐、 阿昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、贲昔洛韦、更昔洛韦、西 多福韦、拉米呋啶、齐多夫定、司他夫定、缬更昔洛韦、氟 双脱氧腺苷、BAY57-1293、BILS197BS等 2. 抗核糖核酸病毒药物（23种）： 甲红硫脲、吗啉呱、去羟肌苷、扎西他滨、阿得福韦、阿巴 卡韦、奈韦拉平、德拉韦丁、依非韦伦、沙奎那韦、茚地那 韦、瑞妥拉韦、奈非那韦、安伦拉韦、罗平拉韦、金刚烷胺、 金刚乙胺、责纳米韦、奥司他韦、帕拉米韦、BCX1812、 Pleconaril等。 3. 广谱抗病毒药物（2种）： 利巴韦林、干扰素等。 （二）按照抗病毒药物对酶的抑制作用可分为以下8种： ➢ 抗甲型流感病毒表面M2受体：金刚烷胺、金刚乙胺； ➢ 抗神经氨酸苷酶：责纳米韦、奥司他韦（能抗乙型流感病 基 本 内 容 辅助手段和 时间分配 板书，讲述， 10 分钟