第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药andAnticholinesterase AgentsCholinesterase Reactivators制作：宋晓红
第七章 抗胆碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药 Anticholinesterase Agents and Cholinesterase Reactivators 制作：宋晓红
目的要求：了解胆碱酯酶作用的生理生化过程及抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药的特点。掌握新斯的明的药理作用，应用及不良反应。有机磷酸酯类的中毒原理；中毒的表现及解救原则。氯磷定的作用原理及作用特点
目的要求： 了解胆碱酯酶作用的生理生化过程及抗胆碱酯 酶药和胆碱酯酶复活药的特点。掌握新斯的明的 药理作用，应用及不良反应。有机磷酸酯类的中 毒原理；中毒的表现及解救原则。氯磷定的作用 原理及作用特点
第一节胆碱酯酶Cholinesterase胆碱酯酶可分为乙酰胆碱酯酶（AChE）存在于胆碱能N突触间隙和红细胞中假性胆碱酯酶存在于血液、肝脏等组织中
第一节 胆碱酯酶 Cholinesterase 胆碱酯酶可分为 乙酰胆碱酯酶(AChE ) 存在于胆碱能N突触间隙和红 细胞中 假性胆碱酯酶 存在于血液、肝脏等组织中
Ach水解三阶段：复合物(1)Ach + AchE结合复胆碱酯酶阴离子十Ach季铵阳离子头合物胆碱酯酶的羟基 十 Ach分子中的羰基共价键Z酰胆碱和胆碱酯酶复合物裂解(2）乙酰胆碱和胆碱酯酶复合物胆碱十乙酰化胆碱酯酶(3)乙酰化胆碱酯酶_水解乙酸 + 胆碱酯酶胆碱酯酶活性极高，一个酶分子1分钟内可迅速水解6×105个分子的Ach
Ach水解三阶段； (1)Ach + AchE 复合物 胆碱酯酶阴离子 ＋Ach季铵阳离子头 结合 复 合物 胆碱酯酶的羟基 ＋ Ach分子中的羰基 共价键 乙 酰胆碱和胆碱酯酶复合物 (2) 乙酰胆碱和胆碱酯酶复合物 裂解 胆碱＋ 乙酰化胆碱酯酶 (3)乙酰化胆碱酯酶 水解 乙酸 + 胆碱酯酶 胆碱酯酶活性极高，一个酶分子1分钟内可迅速水解 6×lO5个分子的Ach
阴离子酯解部位部位HOCOO宽鞋1醋酸ACh丝氨酸谷氨酸乙酰化AChE迅速水解HOc0000ACh-AChE复合物乙酰化AChE乙酰基转到丝氨酸羟基H胆碱