、抗肿瘤药物分类 无增殖力 细胞 生长比率 死亡 (GF) 增殖周期中的细胞 (使肿瘤增大 静止期细胞 (肿瘤复发根源) 细胞增殖周期 P上海医药工业研究院 OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
细 胞 增 殖 周 期 生 长 比 率 (GF) 三、抗肿瘤药物分类
1.按细胞增殖周期 一周期非特异性药物( cell cycle non- specific agents) 烷化剂ε氮芥、环磷酰胺、噻替哌 抗癌抗生素:丝裂霉素、柔红霉素、博莱霉素 一周期特异性药物( cell cycle specific agents) 作用于S期药物:羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤 作用于M期的药物:长春碱、长春新碱 作用于G2期和M期的药物:紫杉醇 P上海医药工业研究院 OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
周期非特异性药物（cell cycle non-specific agents） 烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替哌 抗癌抗生素：丝裂霉素、柔红霉素、博莱霉素 1. 按细胞增殖周期 周期特异性药物（cell cycle specific agents） 作用于S期药物：羟基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤 作用于M 期的药物：长春碱、长春新碱 作用于G2期和M期的药物：紫杉醇
2.根据化学结构和来源 烷化剂:氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物:叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 抗生素:丝裂霉素、博来霉素等 植物药:长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激素:肾上腺皮质激素、雌激素等 一杂类:铂类配合物和酶等 P上海医药工业研究院 OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
2. 根据化学结构和来源 烷 化 剂：氮芥类、亚硝脲类等 抗代谢物：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等 抗 生 素：丝裂霉素、博来霉素等 植 物 药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等 激 素：肾上腺皮质激素、雌激素等 杂 类：铂类配合物和酶等
3根据作用机制 干扰核酸生物合成:甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤等 破坏DNA结构和功能:烷化剂、丝裂霉素、顺铂等 嵌入DNA干扰转录RNA:放线菌素D和柔红霉素 干扰蛋白质合成:长春碱类、三尖杉酯碱等 影响激素平衡:肾上腺皮质激素及雄激素等 P上海医药工业研究院 OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
干扰 核酸生物 合成：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤等 破坏 DNA结构和功能：烷化剂、丝裂霉素、顺铂等 嵌入DNA干扰转录RNA：放线菌素D和柔红霉素 干扰 蛋 白 质 合成：长春碱类、三尖杉酯碱等 影 响 激 素 平 衡：肾上腺皮质激素及雄激素等 3. 根据作用机制
四、以DNA为靶点的药物 (一)烷化剂( alkylating agents) 分子中具有活泼的烷化基团,能与细胞中的功能基团如DNA 碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用,形成交叉联结 或引起脱嘌呤作用,使核碱配对错码,DNA链断裂,造成DNA结构 和功能的损害,最终导致细胞死亡。 氮芥衍生物 亚硝基脲衍生物 0乙烯亚胺类 ●三氮烯 °其它烷化剂 ●二氯金属化合物 P上海医药工业研究院 OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
四、以DNA为靶点的药物 (一) 烷化剂（alkylating agents） 分子中具有活泼的烷化基团，能与细胞中的功能基团如DNA 碱基或蛋白质分子中的氨基、巯基、羟基等起作用，形成交叉联结 或引起脱嘌呤作用，使核碱配对错码，DNA链断裂, 造成DNA结构 和功能的损害，最终导致细胞死亡。 氮芥衍生物 亚硝基脲衍生物 乙烯亚胺类 三氮烯 其它烷化剂 二氯金属化合物