节萄糖 胰岛素受体 但ppP 作用于 胰岛素-受体复 数酸牌复合物」“DRA及M 合物胞饮 激活 IRS SH2域蛋白 补充葡萄糖 对激酶和确酸酶的作用 作用于 转运蛋白 关键酶的合成 改变关键鳞(如MAP微醇及蛋白 磷酸酶1)的磷酸化方式 糖原、蛋臼、 葡萄糖 葡萄糖 萄糖自糖原、蛋 生长和 脂肪生成增加 摄取增加 利用增加 白、脂肪的生成减少 基因表达 血糖下降 图361胰岛素信号转导示意图 I:胰岛素( insulin);IKS:胰岛素受体底物( insulin receptor substrate) Clu4:肌肉和脂肪组织的胰岛素敏感性转运蛋白
体内过程 口服无效,被消化酶破坏,必须注射给药 代谢快,t/仅为9-10分钟,但作用可维持 数小时 主要在肝、肾灭活 延长胰岛素作用时间,制成中、长效制剂。 用碱性蛋自质与之结合,提高等电点(73);加 入微量锌使制剂稳定 中、长效制剂均为混悬剂,不可静脉注射
三. 体内过程 口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药 代谢快，t1/2仅为9-10分钟， 但作用可维持 数小时 主要在肝、肾灭活 – 经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶 水解成短肽或氨基酸，或被肾胰岛素酶直接水解 延长胰岛素作用时间，制成中、长效制剂。 – 用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3）；加 入微量锌使制剂稳定 – 中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射