（二）作用于神经末稍的药物8731113HHIA14020H1817OCH3H,COOc16OCH3R=H,利舍平OCH3OCH3R=CH,O,美索舍平
（二）作用于神经末稍的药物 N H N O H H H O O O R H3 COOC O O CH3 CH3 CH3 CH3 R=H, R=CH3 O, 1 3 4 8 7 20 11 13 14 16 17 18 利舍平 美索舍平
利舍平(Reserpine)R3H,CoOIH1420福Hil1817OCH3H,cooc16OCH3OCH3OCH3化学名为11,17α-二甲氧基-18β-[(3,45-三甲氧基苯甲酰）氧1-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯又名蛇根碱、利血平
化学名为11,17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧 基苯甲酰)氧]-3β，20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯。 又名蛇根碱、利血平。 利舍平（Reserpine） N H N O H H H O O O H3 COOC O O O CH3 CH3 CH3 CH3 H3 C 1 3 4 8 7 20 11 13 14 16 17 18
利舍平（Reserpine）是第一个在西医中应用的有效抗高血压药物作用机制：抑制转运Mg-ATP酶的活性，使神经递质NE等不被重吸收，囊泡内的神经递质逐渐减少而耗竭，至使交感神经冲动的传导受阻，而表现出降压作用。特点：缓慢、温和而持久
利舍平（Reserpine）是第一个在西医中应 用的有效抗高血压药物。 作用机制：抑制转运Mg-ATP酶的活性，使 神经递质NE等不被重吸收，囊泡内的神经 递质逐渐减少而耗竭，至使交感神经冲动的 传导受阻，而表现出降压作用。 特点：缓慢、温和而持久
利舍平的不稳定性（1）在光和热的影响下，利舍平的3β-H能发生差向异构化，生成无效的3-异利舍平。（2）在酸、碱条件下，水溶液可发生水解，碱性水解时两个酯基断裂，生成利舍平酸，仍有抗高血压活性。（3）在光和氧的作用下发生氧化，生成无效的3.4-二去氢利舍平及3.4.5.6-四去氢利血平故应在避光、密闭和干燥的条件下保存
利舍平的不稳定性 • （1）在光和热的影响下，利舍平的3β-H能发生差 向异构化，生成无效的3-异利舍平。 • （2）在酸、碱条件下，水溶液可发生水解，碱性 水解时两个酯基断裂，生成利舍平酸，仍有抗高 血压活性。 • （3）在光和氧的作用下发生氧化，生成无效的 3,4-二去氢利舍平及3,4,5,6-四去氢利血平。 • 故应在避光、密闭和干燥的条件下保存
CH,+HHOOCOHOCH,利血平酸+V3,4-二去氢利血平3,4,5,6-四去氢利血平
N H CH3 O OH H H HOOC N N H N + N H N + OCH3 利血平酸 3,4-二去氢利血平 3,4,5,6-四去氢利血平