抗疟药物及其分类 >主要用于控制症状(杀灭红细胞内期的裂殖体) 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 主要用于控制传播和防止复发(杀灭继发性 红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体) 伯氨喹 > 主要用于病因性预防(原发性红细胞外期) 乙胺嘧啶
➢ 主要用于病因性预防(原发性红细胞外期) —— 乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类 ➢ 主要用于控制症状(杀灭红细胞内期的裂殖体) —— 氯喹、奎宁、青蒿素、咯奈啶等 ➢ 主要用于控制传播和防止复发(杀灭继发性 红细胞外期的子孢子及各种疟原虫的配子体) —— 伯氨喹
喹 体内过程 1.口服吸收快、完全 2.在红细胞内积聚的浓度高,尤其在被疟原虫惑染的红细胞 3.酸化尿液可促进其排除 药理作用与临床用途 1.抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 机制:疟原虫有浓集氯喹的特异机制,形成DNA-氯喹复合物 2.抗肠外阿米巴病作用在肝脏的浓度高,阿米巴肝脓肿 3.免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 长期大量应用: 视网膜病变→视力模糊、视力障碍 阿斯综合征→窦房结浸润
药理作用与临床用途 1. 抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体,快、强、持久 机制: 疟原虫有浓集氯喹的特异机制,形成DNA-氯喹复合物 2. 抗肠外阿米巴病作用 在肝脏的浓度高,阿米巴肝脓肿 3. 免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病 氯 喹 体内过程 1. 口服吸收快、完全 2. 在红细胞内积聚的浓度高,尤其在被疟原虫感染的红细胞 3. 酸化尿液可促进其排除 长期大量应用: 视网膜病变 → 视力模糊、视力障碍 阿斯综合征→窦房结浸润
奎宁 作用于红细胞内裂殖体,能控制症状, 但疗效不及氯喹 优点:疟原虫极少对其产生耐药 应用:耐氯喹或多种药物的恶性疟,尤其是脑性疟 不良反应: 金鸡钠反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞,可引起高胰岛素血症、低血糖
奎 宁 作用于红细胞内裂殖体,能控制症状,但疗效不及氯喹 优点:疟原虫极少对其产生耐药 应用:耐氯喹或多种药物的恶性疟,尤其是脑性疟 不良反应: 金鸡钠反应、心血管反应 能刺激胰岛B细胞,可引起高胰岛素血症、低血糖
青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体,对红细胞外期无效 起效快,毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高(与其在体内消除快有关),与伯氨喹合用复发率可下降
青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于红细胞内滋养体,对红细胞外期无效 起效快,毒性低、易穿透血脑屏障 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 复发率高(与其在体内消除快有关),与伯氨喹合用复发率可下降
伯氨喹 药理作用 作用于良性疟继发性红外期和配子体, 与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少 耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。 作用机制 其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫 脂肪酸、胆固醇合成,使其原料减少。 不良反应 毒性大,少数人特异质反应
药理作用 作用于良性疟继发性红外期和配子体, 与红细胞内期抗疟药合用,能根治良性疟,减少 耐药性的产生。根治间日疟和控制复发和传播。 不良反应 毒性大,少数人特异质反应。 作用机制 其氧化性6-羟基衍生物抑制疟原虫 脂肪酸、胆固醇合成,使其原料减少。 伯氨喹