第二代：敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染。 第三代：尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎：有效控制铜绿假单胞菌感染， 第四代：用于对第三代耐药的感染。 口服 注射 口服/注射 第一代 头孢噻吩（先）、头孢噻啶（先锋） 头孢氨苄（先锋V) 头孢唑啉（先锋V)、头孢乙氰（先锋VI)、 头孢拉定（先锋V) 头孢羟氨苄 头孢匹林（先锋VⅢ）、头孢硫眯（先锋18）、 头孢烯酮 第二代 头孢呋辛酯、 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替胺、 头孢克洛 头孢尼西、头孢雷特 第三代 头孢克肟、头孢特仑酯、 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、 头孢他美酯、头孢布烯 头孢地秦、头孢他突、头孢哌酮 头孢地尼、头孢泊肟酯、 头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 头孢卡品酯 第四代 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢宙兰、头孢瑟利 【不良反应】 1、过敏反应。2、肾毒性。3、三代、四代可引起二重感染 (四)非典型B-内酰胺类抗生素： l、碳青霉烯类(carbopenems): 疏霉素(thienamycin)、亚胺培兰(imipenem)、美罗培兰(meropenem) 亚胺培兰与肽酶抑制药西司他丁合称"泰能”。 2、头霉素类(cepharmycins)一头孢西丁(cefoxitin) 3、氧头孢烯类(oxacephalosporins)拉氧头孢(latamoxef) 4、单环B内酰胺类(monobactams)一氨曲南(aztreonam) 5、B-内酰胺酶抑制剂(B-lactamase inhibitors): 舒巴坦(sulbactam)：与氨苄西林合用称"优立新"抗菌协同。 克拉维酸(clavulanic acid)、他唑巴坦(tazobactam)。 (五)B-内酰胺类的复方制剂 1、广谱青霉素与B内酰胺南抑制剂：氨苄西林+舒巴坦、阿莫西林+克拉维酸 2、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素与邱内酰胺酶抑制剂：哌拉西林十舒巴坦、替卡西林十克拉维酸
第二代：敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染。 第三代：尿路感染及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎；有效控制铜绿假单胞菌感染。 第四代：用于对第三代耐药的感染。 口 服 注 射 口服／注射 第一代 头孢氨苄（先锋Ⅳ） 头孢羟氨苄 头孢噻吩（先锋Ⅰ）、头孢噻啶（先锋Ⅱ） 头孢唑啉（先锋Ⅴ）、头孢乙氰（先锋Ⅶ）、 头孢匹林（先锋Ⅷ）、头孢硫眯（先锋18）、 头孢烯酮 头孢拉定（先锋Ⅵ） 第二代 头孢呋辛酯、 头孢克洛 头孢呋辛、头孢孟多、头孢替胺、 头孢尼西、头孢雷特 第三代 头孢克肟、头孢特仑酯、 头孢他美酯、头孢布烯、 头孢地尼、头孢泊肟酯、 头孢卡品酯 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、 头孢地秦、头孢他啶、头孢哌酮、 头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶 第四代 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢宙兰、头孢瑟利 【不良反应】 1、过敏反应。2、肾毒性。3、三代、四代可引起二重感染。 (四) 非典型ß-内酰胺类抗生素： 1、碳青霉烯类(carbopenems)： 硫霉素（thienamycin）、亚胺培兰（imipenem）、美罗培兰（meropenem） 亚胺培兰与肽酶抑制药西司他丁合称"泰能"。 2、头霉素类（cepharmycins）—头孢西丁（cefoxitin） 3、氧头孢烯类（oxacephalosporins）—拉氧头孢（latamoxef） 4、单环β内酰胺类（monobactams）—氨曲南（aztreonam） 5、ß-内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitors）： 舒巴坦（sulbactam）：与氨苄西林合用称"优立新"抗菌协同。 克拉维酸（clavulanic acid）、他唑巴坦（tazobactam）。 （五）ß-内酰胺类的复方制剂 1、广谱青霉素与ß-内酰胺酶抑制剂：氨苄西林＋舒巴坦、阿莫西林＋克拉维酸。 2、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素与ß-内酰胺酶抑制剂：哌拉西林＋舒巴坦、替卡西林＋克拉维酸
3、三代头孢与®-内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮十舒巴坦、头孢噻肟十舒巴坦。 4、炭青霉烯类与肾脱氢酶抑制剂：亚胺培兰十西司他丁。 5、炭青霉烯类与氨基酸类衍生物：帕尼培兰十倍他米隆。 6、广谱青霉素与耐酶青霉素：氨苄西林与氯唑西林。 复方制剂 抗菌药 辅助药 优立新(unasyn) 氨苄西林 舒巴坦 奥格门汀(augmentin) 阿莫西林 克拉维酸 他唑星(tazocin) 哌拉西林 他唑巴坦 特美汀(timentin) 替卡西林 克拉维酸 舒普深(sulperazone) 头孢哌酮 舒巴坦 新治菌(newcefotoxin) 头孢噻肟 舒巴坦 泰能(tienam) 亚胺培兰 西司他汀 克倍宁(carbenin) 帕尼培兰 倍他米隆 氨唑西林(ampicloxacillin 氨卡西林 氯唑西林 新灭菌(biflocin) 阿莫西林 氟氯西林 第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 【主要家族成员】 第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、罗红霉素。 第二代：克拉霉素、阿奇霉素。 【抗菌作用及机制】 一、抗菌作用 第一代主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰 阴性菌、嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌，对产阝内酰胺酶的葡萄 球菌和MRSA有一定抗菌活性 第二代扩大了抗菌范围，增加和提高了对G菌的抗菌活性：具有良好的抗生素后效应。 二、抗菌机制：与细菌核蛋白50s亚基结核，使肽链的形成和延伸受阻，抑制蛋白质合成 三、耐药机制 1、产生灭活酶：包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶。 2、靶位结构改变
3、三代头孢与ß-内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮＋舒巴坦、头孢噻肟＋舒巴坦。 4、炭青霉烯类与肾脱氢酶抑制剂：亚胺培兰＋西司他丁。 5、炭青霉烯类与氨基酸类衍生物：帕尼培兰＋倍他米隆。 6、广谱青霉素与耐酶青霉素：氨苄西林与氯唑西林。 复方制剂 抗菌药 辅助药 优立新（unasyn） 氨苄西林 舒巴坦 奥格门汀（augmentin） 阿莫西林 克拉维酸 他唑星（tazocin） 哌拉西林 他唑巴坦 特美汀（timentin） 替卡西林 克拉维酸 舒普深（sulperazone） 头孢哌酮 舒巴坦 新治菌（newcefotoxin） 头孢噻肟 舒巴坦 泰能（tienam） 亚胺培兰 西司他汀 克倍宁（carbenin） 帕尼培兰 倍他米隆 氨唑西林（ampicloxacillin） 氨苄西林 氯唑西林 新灭菌（biflocin） 阿莫西林 氟氯西林 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 【主要家族成员】 第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、罗红霉素。 第二代：克拉霉素、阿奇霉素。 【抗菌作用及机制】 一、抗菌作用 第一代主要对大多数革兰阳性菌、厌氧菌包括奈瑟菌、嗜血杆菌及白喉棒状杆菌在内的部分革兰 阴性菌、嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌，对产β-内酰胺酶的葡萄 球菌和MRSA有一定抗菌活性 第二代扩大了抗菌范围，增加和提高了对G -菌的抗菌活性；具有良好的抗生素后效应。 二、抗菌机制：与细菌核蛋白50s亚基结核，使肽链的形成和延伸受阻，抑制蛋白质合成。 三、耐药机制 1、产生灭活酶：包括酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶、核苷转移酶。 2、靶位结构改变
3、摄入减少和外排增加。 4、单一耐药向多药耐药发展。 四、药动学 1、吸收：红霉素不耐酸，易破坏，其他都可口服吸收。 2、分布：广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织（红霉素一前列腺）· 3、代谢：此类药物主要在肝脏代谢。 4、排泄：红霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到胆汁，克拉霉素经肾排泄。 (一)红霉素(erythromycin) 【抗菌作用】 1、对G菌有强大抗菌作用。 2、G如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及军团菌对红霉素高度敏感。 3、某些螺旋体、肺炎支原体、螺杆菌也有抑制作用。 【临床应用】 1、治疗耐青霉素的金葡萄菌感染和对青霉素过敏患者。 2、厌氧菌引起的口腔感染、支原体肺炎、沙眼衣原体肺炎、军团病首选药。 【不良反应】胃肠反应、肝损害、口服出现伪膜性肠炎 (二)克拉霉素(clarithromycin) 抗菌活性强、口服耐酸、吸收完全，组织浓度高与血浆，首过消除明显。 (三)阿奇霉素(azithromycin) 口服血液及组织浓度均高，半衰期长(35-48)用药量少，减少给药次数及不良反应。（四）其 I、林可霉素(lincomycin)与克林看素(clin-damycin) 抗菌谱与苄青莓素或红霉素相同，克林霉素的抗菌活性比林可莓素强4~8倍，最主要的特点是 对各类厌氧菌有强大的抗菌作用。主要用于急性敏感菌引起的骨及关节感染（药物能渗入及其它组 织)。 2、万古霉素(vancomycin) 毒性（耳、肾）大，过敏反应一"红人综合征” 仅用于严重革兰阳性菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染。 口服治疗伪膜性肠炎
3、摄入减少和外排增加。 4、单一耐药向多药耐药发展。 四、药动学 1、吸收：红霉素不耐酸，易破坏，其他都可口服吸收。 2、分布：广泛分布于除脑脊液以外的各种体液和组织（红霉素－前列腺）。 3、代谢：此类药物主要在肝脏代谢。 4、排泄：红霉素、阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌到胆汁，克拉霉素经肾排泄。 （一）红霉素（erythromycin） 【抗菌作用】 1、对G +菌有强大抗菌作用。 2、G -如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及军团菌对红霉素高度敏感。 3、某些螺旋体、肺炎支原体、螺杆菌也有抑制作用。 【临床应用】 1、治疗耐青霉素的金葡萄菌感染和对青霉素过敏患者。 2、厌氧菌引起的口腔感染、支原体肺炎、沙眼衣原体肺炎、军团病首选药。 【不良反应】胃肠反应、肝损害、口服出现伪膜性肠炎 （二）克拉霉素(clarithromycin) 抗菌活性强、口服耐酸、吸收完全，组织浓度高与血浆，首过消除明显。 （三）阿奇霉素(azithromycin) 口服血液及组织浓度均高，半衰期长（35-48h）用药量少，减少给药次数及不良反应。（四）其 它 1、林可霉素(lincomycin)与克林霉素(clin-damycin) 抗菌谱与苄青霉素或红霉素相同，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍，最主要的特点是 对各类厌氧菌有强大的抗菌作用。主要用于急性敏感菌引起的骨及关节感染（药物能渗入及其它组 织）。 2、万古霉素(vancomycin) 毒性（耳、肾）大，过敏反应—"红人综合征" 仅用于严重革兰阳性菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染。 口服治疗伪膜性肠炎