教案内文备注时间分配教学内容和步骤（100分钟）第四章循环系统药物讲述作用于离第一节钙离子通道阻断剂子通道的药物及结构类型、一、肌肉收缩机制与靶点30分钟构效关系二、钙离子通道阻断剂的降压机制三、钙离子拮抗剂的分类四、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的化学结构五、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的活性构象六、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的构效关系七、硝苯地平的合成5分钟第二节血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素II受体抑讲述作用于受制剂10分钟体及药物酶抑一、血管紧张素的合成、对血压的调节及药物作用靶点制剂及作用机制30分钟二、血管紧张素1转化酶抑制剂（1）先导化合物（2）羧肽酶A催化水解底物的作用机制（3）羧肽酶A底物水解抑制剂25分钟（4）ACE水解底物的作用机制（5）ACE底物水解抑制剂（6）合成的ACE抑制剂（7）构效关系（8）卡托普利的合成（9）二羧基ACE抑制剂三、血管紧张素 II 受体抑制剂（1）先导化合物（2）活性基团或作用位点的确定（3）非肽类的AII受体拮抗
教 案 内 文 时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注 （100 分钟） 30 分钟 5 分钟 10 分钟 30 分钟 25 分钟 第四章 循环系统药物 第一节 钙离子通道阻断剂 一、肌肉收缩机制与靶点 二、钙离子通道阻断剂的降压机制 三、钙离子拮抗剂的分类 四、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的化学结构 五、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的活性构象 六、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的构效关系 七、硝苯地平的合成 第二节 血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素 II 受体抑 制剂 一、血管紧张素的合成、对血压的调节及药物作用靶点 二、血管紧张素 I 转化酶抑制剂 （1）先导化合物 （2）羧肽酶 A 催化水解底物的作用机制 （3）羧肽酶 A 底物水解抑制剂 （4）ACE 水解底物的作用机制 （5）ACE 底物水解抑制剂 （6）合成的 ACE 抑制剂 （7）构效关系 （8）卡托普利的合成 （9）二羧基 ACE 抑制剂 三、血管紧张素 II 受体抑制剂 （1）先导化合物 （2）活性基团或作用位点的确定 （3）非肽类的 AII 受体拮抗 讲述作用于离 子通道的药物 及结构类型、 构效关系 讲述作用于受 体及药物酶抑 制剂及作用机 制
（4）构效关系（100分钟）第三节NO供体药物10分钟讲述 NO 供体药物的基础和病理基础及药物作用靶点作用靶点第四节强心药10分钟讲述强心药的一.强心药的分类类别和作用二.作用途径第五节血脂调节药50分钟讲述血脂调节一.病理基础及药物作用靶点药的类别、作用机制以及代二.内源性胆固醇的合成谢构效关系三.羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA)还原酶抑制剂（1）先导化合物（2）结构简化（3）构效关系四.降低胆固醇和低密度脂蛋白（LDL）的药物（1）胆固醇代谢（2）作用机制（3）胆汁酸螯合剂五.降低甘油三酯和极低密度脂蛋白（VLDL）的药物（1）先导化合物（2）结构改造物（3）构效关系六.降低胆固醇、甘油三酯和VLDL的药物第六节抗血栓药30分钟讲述血栓形成一.血栓的形成因素及抗血栓药的分类的原因，抗血栓药的分类及二.代表药物及其作用机制作用机制
（100 分钟） 10 分钟 10 分钟 50 分钟 30 分钟 （4）构效关系 第三节 NO 供体药物 病理基础及药物作用靶点 第四节 强心药 一.强心药的分类 二.作用途径 第五节 血脂调节药 一.病理基础及药物作用靶点 二.内源性胆固醇的合成 三.羟甲戊二酰辅酶 A（HMG-CoA)还原酶抑制剂 （1）先导化合物 （2）结构简化 （3）构效关系 四.降低胆固醇和低密度脂蛋白（LDL)的药物 （1）胆固醇代谢 （2）作用机制 （3）胆汁酸螯合剂 五.降低甘油三酯和极低密度脂蛋白（VLDL)的药物 （1）先导化合物 （2）结构改造物 （3）构效关系 六.降低胆固醇、甘油三酯和 VLDL 的药物 第六节 抗血栓药 一.血栓的形成因素及抗血栓药的分类 二.代表药物及其作用机制 讲述 NO 供体 药物的基础和 作用靶点 讲述强心药的 类别和作用 讲述血脂调节 药的类别、作 用机制以及代 谢构效关系 讲述血栓形成 的原因，抗血 栓药的分类及 作用机制
教案尾页本章学习小结：本章要求掌握作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂的发展和结构类型。；掌握代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。；熟悉各类药物的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。。思考题：1、HMG-CoA)还原酶抑制剂美伐他汀和洛伐他汀为何在体外没有活性，而在体内才呈现出活性？请指出酶的识别基团和抑制基团，他们与底物还原中间体的结构有何联系？2、试指出NO供体药物的作用靶点，药物设计遵循了什么原理？3、β-受体阻滞剂的分类如何，各有何作用特点课后分析：本章主要讲解循环系统药物，内容涉及较多，难度亦较大，尤其是循环系统药物类容多，各药物作用机制复杂，构效关系复杂，合成过程也相对复杂，尤其是药物在体内的代谢等也需要较多的知识基础
教 案 尾 页 本章学习小结： 本章要求掌握作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关 递质的药物、酶抑制剂、利尿药和调血脂的发展和结构类型。；掌握 代表药物的化学结构、命名、理化性质、体内代谢。；熟悉各类药物 的结构改造方法、构效关系、化学合成方法和药物作用的靶点。 思考题： 1、HMG-CoA)还原酶抑制剂美伐他汀和洛伐他汀为何在体外没有活 性，而在体内才呈现出活性？请指出酶的识别基团和抑制基团，他们 与底物还原中间体的结构有何联系？ 2、试指出 NO 供体药物的作用靶点，药物设计遵循了什么原理？ 3、β-受体阻滞剂的分类如何，各有何作用特点 课后分析： 本章主要讲解循环系统药物，内容涉及较多，难度亦较大，尤其 是循环系统药物类容多，各药物作用机制复杂，构效关系复杂，合成 过程也相对复杂，尤其是药物在体内的代谢等也需要较多的知识基 础