（100分钟）六、AD 治疗30分钟第二节M胆碱受体拮抗剂一、先导化合物二、合成抗胆碱药1、取代苯乙酸酯类2、二环丙醇胺类3、构效关系30分钟第三节N胆碱受体拮抗剂介绍M胆一、分类碱受体拮抗剂、N胆碱受体拮抗剂、拟肾二、非去极化型肌松药上腺素药1、先导化合物2、合成抗胆碱药3、氨基笛体三、去极化型肌松药30分钟第四节拟肾上腺素药一、肾上腺素药物的作用靶点与分类二、肾上腺素能受体的分类与效应三、肾上腺素能受体激动剂10分钟1、先导化合物2、基本结构3、结构改造教案内文（续页)
（100 分钟） 30 分钟 30 分钟 30 分钟 10 分钟 六、AD 治疗 第二节 M 胆碱受体拮抗剂 一、先导化合物 二、合成抗胆碱药 1、取代苯乙酸酯类 2、二环丙醇胺类 3、构效关系 第三节 N 胆碱受体拮抗剂 一、分类 二、非去极化型肌松药 1、先导化合物 2、合成抗胆碱药 3、氨基甾体 三、去极化型肌松药 第四节 拟肾上腺素药 一、肾上腺素药物的作用靶点与分类 二、肾上腺素能受体的分类与效应 三、肾上腺素能受体激动剂 1、先导化合物 2、基本结构 3、结构改造 介绍 M 胆 碱受体拮抗 剂、N 胆碱受体 拮抗剂、拟肾 上腺素药 教 案 内 文（续页）
备注时间分配教学内容和步骤（100分钟）4、构效关系第五节组胺H1受体拮抗剂20分钟一、过敏性发生机制与药物的作用靶点二、组胺与受体的作用位点20分钟三、分类四、盐酸苯海那敏的制备五、马来酸氯苯那敏的制备20分钟六、第一代药物的缺陷介绍组胺10分钟七、非镇静性抗组胺药H1受体拮抗剂、局部麻醉药30分钟第六节局部麻醉药一、局部麻醉药的作用机制二、可卡因发展小史教案内文(续页)
时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注 （100 分钟） 20 分钟 20 分钟 20 分钟 10 分钟 30 分钟 4、构效关系 第五节 组胺 H1 受体拮抗剂 一、过敏性发生机制与药物的作用靶点 二、组胺与受体的作用位点 三、分类 四、盐酸苯海那敏的制备 五、马来酸氯苯那敏的制备 六、第一代药物的缺陷 七、非镇静性抗组胺药 第六节 局部麻醉药 一、局部麻醉药的作用机制 二、可卡因发展小史 介绍组胺 H1 受 体 拮 抗 剂、局部麻醉 药 教 案 内 文（续页）
备注时间分配教学内容和步骤（100分钟）三、可卡因结构改造20分钟1、有效基团的确定10分钟2、结构简化10分钟3、普鲁卡因的启示10分钟四、普鲁卡因结构修饰10分钟五、利多卡因10分钟六、达克罗宁10分钟七、局部麻醉药基本骨架10分钟八、构效关系10分钟九、受体的结合模型教案尾页
时间分配 教 学 内 容 和 步 骤 备 注 （100 分钟） 20 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 10 分钟 三、可卡因结构改造 1、有效基团的确定 2、结构简化 3、普鲁卡因的启示 四、普鲁卡因结构修饰 五、利多卡因 六、达克罗宁 七、局部麻醉药基本骨架 八、构效关系 九、受体的结合模型 教 案 尾 页
本章学习小结：1、本章主要介绍外周神经系统药物，包括局部麻醉药、拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和组胺H1受体抗剂。2、通过本章学习，要求学生掌握各类药物的相关概念、药效团、构效关系作用机制和代表性药物等。思考题：1.指出可卡因分子中主导其麻醉活性的结构部分，并部析其原因。2.局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？3.简述局麻药的构效关系。4．胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？5.写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。6.写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。7.写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系。课后分析：本章知识内容丰富，且有许多相似概念容易混淆，讲课时应逐一向学生详细讲解，并结合一些相关知识与例子使学生加强掌握与记忆，达到授课目的。教案首页
本章学习小结： 1、本章主要介绍外周神经系统药物，包括局部麻醉药、拟胆碱药、抗胆碱 药、拟肾上腺素药和组胺 H1 受体拮抗剂。 2、通过本章学习，要求学生掌握各类药物的相关概念、药效团、构效关系、 作用机制和代表性药物等。 思考题： 1．指出可卡因分子中主导其麻醉活性的结构部分，并剖析其原因。 2．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的？它给我们什么启示？ 3．简述局麻药的构效关系。 4．胆碱能受体有几种？其受体的拮抗剂各有什么作用？ 5．写出β受体阻断剂的结构通式，并简要说明其构效关系。 6． 写出盐酸普萘洛尔的化学结构，化学名及其用途。 7. 写出肾上腺素受体激动剂基本结构，并简述其构效关系。 课后分析： 本章知识内容丰富，且有许多相似概念容易混淆，讲课时应逐一向学生详细 讲解，并结合一些相关知识与例子使学生加强掌握与记忆，达到授课目的。 教 案 首 页
授课题目：第四章循环系统药物基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材）教学目的：1、掌握二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的（化学结构、活性构象、构效关系）。2、了解钙离子通道阻断剂的作用靶点、降压机制与分类。3、掌握β受体阻断剂（先导化合物、基本结构、构效关系）。4、了解血管系统疾病的作用靶点与分类；β受体阻断剂分类。5、掌握血管紧张素I转化酶抑制剂（先导化合物、ACE水解底物的作用机制、ACE底物水解抑制剂、合成的ACE抑制剂、构效关系）。6、了解非肽类的AII受体拮抗剂的构效关系。7、掌握各种心血管疾病药物的构效关系。8、了解各种心血管疾病药物的分类、作用机制。教学重点：1、β受体阻断剂（基本结构、构效关系）。2、血管紧张素I转化酶抑制剂（先导化合物、ACE水解底物的作用机制、ACE底物水解抑制剂、合成的ACE抑制剂、构效关系）。3、非肽类的AII受体拮抗剂的构效关系。4、各种心血管疾病药物的构效关系。教学难点：1、ACE水解底物的作用机制。2、各种心血管疾病药物的作用机制。教学手段：多媒体教学计划学时：8学时
授课题目：第四章 循环系统药物 基本教材：药物化学（普通高等教育“十一五”国家级规划教材） 教学目的： 1、掌握二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的（化学结构、活性构象、构效关系）。 2、了解钙离子通道阻断剂的作用靶点、降压机制与分类。 3、掌握β受体阻断剂（先导化合物、基本结构、构效关系）。 4、了解血管系统疾病的作用靶点与分类；β受体阻断剂分类。 5、掌握血管紧张素 I 转化酶抑制剂（先导化合物、ACE 水解底物的作用机 制、ACE 底物水解抑制剂、合成的 ACE 抑制剂、构效关系）。 6、了解非肽类的 AII 受体拮抗剂的构效关系。 7、掌握各种心血管疾病药物的构效关系。 8、了解各种心血管疾病药物的分类、作用机制。 教学重点： 1、β受体阻断剂（基本结构、构效关系）。 2、血管紧张素 I 转化酶抑制剂（先导化合物、ACE 水解底物的作用机制、 ACE 底物水解抑制剂、合成的 ACE 抑制剂、构效关系）。 3、非肽类的 AII 受体拮抗剂的构效关系。 4、各种心血管疾病药物的构效关系。 教学难点： 1、ACE 水解底物的作用机制。 2、各种心血管疾病药物的作用机制。 教学手段：多媒体教学 计划学时：8 学时