辅助手段和时 基本内容 间分 的释放,阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的影响,发挥降血 压作用 (4)降低心输出量,通过抑制心肌收缩性,减慢心率,使心排血量 减少而降低血压。 【临床应用与评价】 1.可单独使用作为降血压的首选药。 2.对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。 3.对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳 4.优点不引起体位性低血压 5.根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性及患者的具体情况选 用何种β受体阻断药 【不良反应和防治】 1.一般副作用:眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱(恶心、腹泻)。 2.心脏抑制作用:严重心动过缓、房室传导阻滞、诱发急性心衰或 支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮 3脂质代谢紊乱:长期、大剂量使用时出现。 【药物】 目前β受体阻滞剂应用于高血压治疗的多达数十种,均有降低 血压的作用,但其副作用不同,并各有其特点。根据其对β受体选 择性不同分为以下三类: 1.β1、β2受体阻断药:普恭洛尔、纳多洛尔 普洛尔( propranolol,心得安) 对β1、B2受体无选择性,也无内在拟交感活性。 2.口服吸收好,首过效应强,生物利用度不高。(40%-70%在肝脏 破坏),tl/2为6h,不同个体服用同等剂量普奈洛尔,血浆中药物浓
基 本 内 容 辅助手段和时 间分 配 的释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的影响，发挥降血 压作用。 （4）降低心输出量，通过抑制心肌收缩性，减慢心率，使心排血量 减少而降低血压。 【临床应用与评价】 1. 可单独使用作为降血压的首选药。 2. 对年轻高血压患者、心输出量及肾素活性偏高者疗效较好。 3. 对心肌梗死、高血压伴心绞痛患者疗效尤佳。 4. 优点不引起体位性低血压。 5. 根据β受体阻断药的药效及药代动力学特性及患者的具体情况选 用何种β受体阻断药 【不良反应和防治】 1. 一般副作用：眩晕、疲倦、嗜睡、胃肠紊乱（恶心、腹泻）。 2. 心脏抑制作用：严重心动过缓、房室传导阻滞、诱发急性心衰或 支气管哮喘、四肢冷厥及雷诺现象。可用异丙肾上腺素或阿托品拮 抗。 3.脂质代谢紊乱：长期、大剂量使用时出现。 【药物】 目前 受体阻滞剂应用于高血压治疗的多达数十种，均有降低 血压的作用，但其副作用不同，并各有其特点。根据其对β受体选 择性不同分为以下三类： 1. β1、β2 受体阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔 普萘洛尔（propranolol，心得安） 1. 对β1、β2 受体无选择性，也无内在拟交感活性。 2. 口服吸收好，首过效应强，生物利用度不高。（40％-70％在肝脏 破坏），t1/2 为 6h，不同个体服用同等剂量普奈洛尔，血浆中药物浓
辅助手段和时间 基本内容 分 度差异大,须个体化用药。 3.常用剂量10-30mg/d,tid。此药开始的用量要求,每次5-10毫克,1日 3次,以后逐渐增加到每日100毫克。但此药有诱发支气管哮喘等副作用。 纳多洛尔( nadolol) 别名萘羟心安,康加多尔。 2.对β1、β2受体无选择性,也无内在拟交感活性。对β受体阻断作用强 位普奈洛尔的2-4倍。 3.主要呈现心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少,血压降低和血浆 肾素活性降低。 4.口服后部分被吸收,生物利用度约30%;3-4小时后达血药浓度峰值 无肝脏首过效应,t1/2为1424小时。约70%以原形自肾排泄,其余由粪便 排出。 5.不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。肾功能减退者慎用。 2.B1受体阻断药:阿替洛尔、美托洛尔 阿誉洛尔( atenolol) 1.对β1受体具有较高的选择性阻断作用,无内在活性。阻断β受体作用强 度为普奈洛尔的0.5-1倍。 3.口服吸收率为46%-62%,首过效应仅0%-10%,生物利用度为50% -60%t/2为6-8h 4.可透过胎盘,也可从乳汁分泌妊娠及哺乳期妇女不宜使用。 半衰期较长,每日服药1次即可。 5.对β1受体有选择性阻断,对β2受体作用较弱,但对哮喘病人仍需慎用
基 本 内 容 辅助手段和时间 分 配 度差异大，须个体化用药。 3. 常用剂量 10-30mg/d，tid。此药开始的用量要求，每次 5－10 毫克，1 日 3 次，以后逐渐增加到每日 100 毫克。但此药有诱发支气管哮喘等副作用。 纳多洛尔（nadolol） 1. 别名萘羟心安，康加多尔。 2. 对β1、β2 受体无选择性，也无内在拟交感活性。对β受体阻断作用强， 位普奈洛尔的 2-4 倍。 3. 主要呈现心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，血压降低和血浆 肾素活性降低。 4. 口服后部分被吸收，生物利用度约 30％；3-4 小时后达血药浓度峰值。 无肝脏首过效应，t1/2 为 14-24 小时。约 70％以原形自肾排泄，其余由粪便 排出。 5. 不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。肾功能减退者慎用。 2. β1 受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔 阿替洛尔（atenolol） 1. 对β1 受体具有较高的选择性阻断作用，无内在活性。阻断β受体作用强 度为普奈洛尔的 0.5-1 倍。 3. 口服吸收率为 46％-62％，首过效应仅 0％-10％，生物利用度为 50％ -60％。t1/2 为 6-8h。 4. 可透过胎盘，也可从乳汁分泌妊娠及哺乳期妇女不宜使用。 半衰期较长，每日服药 1 次即可。 5. 对β1 受体有选择性阻断，对β2 受体作用较弱，但对哮喘病人仍需慎用