十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 3、丙胺类, monoaminopropy l analogs Ar RiCH21N-CH2/CH3)2 CHO-CH2CH2N(CH3)2 R 乙二胺类 氨烷基醚类 生物电子等排 Ar CHTCH2CH2 N(CH3) Ar 丙胺类 化字工业出版社 www.cip-com.cn
16 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 R 1CH 2 N R 2 CH 2CH 2 N(CH 3 ) 2 CH 2CH 2 N(CH 3 ) CH O 2 Ar Ar 乙二胺类 氨烷基醚类 生物电子等排 CH 2CH 2 N(CH 3 ) CH 2 Ar Ar 丙胺类 3、丙胺类，monoaminopropyl analogs
十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 马来酸氯苯那敏, Chlorphenamine maleate 化学名:(±)-3-(4氯苯基)N,N二甲基-3-(2-吡啶基)丙 胺顺丁烯二酸盐 H COOH CHCH2 CH,N(CH3)2 COOH 对组胺H受体的竞争性阻断作用强,且作用持久 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用较小 临床用途:治疗枯草热、荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎 等。适用于日间服用 化字工业出版社 www.cip-com.cn
17 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 马来酸氯苯那敏，Chlorphenamine Maleate 化学名： ( ±)-3-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-3-(2-吡啶基 ) 丙 胺顺丁烯二酸盐 对组胺 H1受体的竞争性阻断作用强，且作用持久 对中枢抑制作用较轻，嗜睡副作用较小 临床用途：治疗枯草热、荨麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎 等。适用于日间服用 N CHCH 2CH 2N(CH 3 ) 2 Cl · H H COOH COOH
十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 合成方法: 药物化学 2-甲基吡啶X经氯化,然后与苯胺缩合,经 Sandmeyer 反应得2-对氯苄基吡啶;与溴代乙醛缩二乙醇缩合得缩 醛,再与二甲基甲酰胺先水解生成醛和二甲胺,醛、 甲胺和甲酸经 Leuckart反应缩合得氯苯那敏,最后成盐 2、将2-对氯苄基吡啶与二甲氨基氯乙烷直接缩合 Ch, Na,C phNH2 HCI CH,CI CCL4 220℃ NaNO,, HCl, Cu, Cl NH2 - CHy CICH,CH2N(CH3) BrCH,CH(OC?Hsh ICON(CH3)2, HCOOH CHCH CH2N(CHsh CHCH2 CH2(OC2H5h2 化字工业出版社 www.cip-com.cn
18 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 合成方法： 1、2-甲基吡啶X经氯化，然后与苯胺缩合，经Sandmeyer 反应得2-对氯苄基吡啶；与溴代乙醛缩二乙醇缩合得缩 醛， 再 与 二甲基甲酰胺先水解生成醛和二甲胺，醛、二 甲胺和甲酸经Leuckart反应缩合得氯苯那敏，最后成盐 2、将2-对氯苄基吡啶与二甲氨基氯乙烷直接缩合 N CHCH2CH2N(CH3)2 Cl N CHCH2CH2(OC2H5)2 Cl N CH3 N CH2Cl Cl2, Na2CO3 CCl4 phNH2·HCl 220 ℃ N CH2 NH2 NaNO2, HCl, Cu2Cl2 N CH2 Cl HCON(CH3)2, HCOOH H20 ClCH2CH2N(CH3)2 BrCH2CH(OC2H5)2