第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物药物作用与脂水分配系数的关系：保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位》溶于水在体液中转运>溶于脂透过细胞膜药物溶液药物溶液药物固体制剂（血浆）（水液）脂质膜崩解、溶解
二、巴比妥类药物 药物作用与脂水分配系数的关系： ◆保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作 用部位 ➢ 溶于水 在体液中转运 ➢ 溶于脂 透过细胞膜
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物脂水分配系数：脂溶性和水溶性的相对大小化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后1002.0已巴比妥50奇可巴比妥戊巴比妥。P= Co/Cw环巴比妥。正丁巴比安&101.0S异丁巴比妥烯丙异丙巴比要非水相常用正辛醇苯巴比妥0巴比妥0.52004060吸收百分值/%
二、巴比妥类药物 脂水分配系数： ◆脂溶性和水溶性的相对大小 ◆化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后 P = C0 /Cw ▪非水相常用正辛醇
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、 巴比妥类药物代谢与药物持续作用时间：易代谢：药物作用时间短不易代谢：药物作用时间长5位取代基的氧化：巴比要类药物代谢的主要途径饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长√由于不易被氧化而重吸收IZZH
二、巴比妥类药物 代谢与药物持续作用时间： ◆易代谢：药物作用时间短 ◆不易代谢：药物作用时间长 ◆5位取代基的氧化：巴比妥类药物代谢的主要途径 ◆饱和直链烷烃或芳烃时，作用时间长 ➢ 由于不易被氧化而重吸收 N H O O O H N
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics二、巴比妥类药物代谢与药物持续作用时间：5位取代基为支链或不饱和烃时。代谢迅速，>主要以代谢产物形式排出体外>镇静、催眠作用时间短HZHNONHNH
二、巴比妥类药物 代谢与药物持续作用时间： ◆5位取代基为支链或不饱和烃时，代谢迅速， ➢ 主要以代谢产物形式排出体外 ➢ 镇静、催眠作用时间短 H N N H O O O H N N H O O O
第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics三、非苯二氮草类GABAA受体激动剂咪唑并吡啶类：唑吡坦zolpidem第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药常用酒石酸盐选择性地与苯二氮草の1受体亚型结合>与の2、03受体亚型亲和力很差>在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性CH3H3CH3CCH3
三、非苯二氮䓬类GABAA受体激动剂 咪唑并吡啶类：唑吡坦 zolpidem ◆第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药 ◆目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药 ◆常用酒石酸盐 ◆选择性地与苯二氮䓬1受体亚型结合 ➢ 与2 、3受体亚型亲和力很差 ➢ 在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性