EXamples 冷罗格列酮( Rosiglitazone)直线式合成最后一步 O NH Pd/CH Nh 冷吡格列酮( Pioglitazone)直线式合成最后一步 =0 Pd/C, H2 NH NH
Examples ❖ 罗格列酮 (Rosiglitazone) 直线式合成最后一步 ❖ 吡格列酮 (Pioglitazone) 直线式合成最后一步 N O NH S O O Pd/C, H2 N O NH S O O N O NH S O O N Pd/C, H2 N O NH S O O N
Example 冷非典型安定药利培酮( Risperidone)中间体的合成 6,7,8, 9-tetrahydro-3-(2-hydroxyethyl) 2-methylpyrido[1, 2-a]pyrimidin-4-one HO N h. Pd/C EtOH. 25-30C HO N 69% N Janssen: Risperdal(1993)
Example ❖ 非典型安定药利培酮(Risperidone)中间体的合成 N N HO O N N HO O H2 , Pd/C, EtOH, 25-30℃ 69% 6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-hydroxyethyl)- 2-methylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one Janssen: Risperdal® (1993)
Example 美容药:非那甾胺( Finasteride)中间体的合成 .o(4aR, 4bS, 6aS, 7S, 9as, 9bS, 11aR)- hexadecahydro-4a, 6a-dimethyl-2-0XO-1H indeno 5, 4-f quinoline-7-carboxylic acid OH OH H2,PO2,60℃,3h HH HH O H H Merk: Propecia@(1997)
Example ❖ 美容药：非那甾胺 (Finasteride)中间体的合成 ❖ (4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)- hexadecahydro-4a,6a-dimethyl-2-oxo-1Hindeno[5,4-f]quinoline-7-carboxylic acid N H O H H H H O OH N H O H H H O OH H2 , PtO2 , 60℃, 3h Merk: Propecia® (1997)
Example 冷吡格列酮( Pioglitazone)中间体的合成 2-bromo-1-5-ethylpyridin-2-yl)ethanol NBS t-BUOH. HO N Br 室温 OH 日本武田公司:名瑞彤、安可拓(1999)
Example ❖ 吡格列酮 (Pioglitazone)中间体的合成 N NBS, t-BuOH, H2 O 室温 N OH Br 2-bromo-1-(5-ethylpyridin-2-yl)ethanol 日本武田公司：名瑞彤、安可拓® (1999)
2.4炔烃的官能团化 H2O/H R—还原 R 部分还原 R Hgo R BI 有机金属反应, 碳负离子 R B Br R
2.4 炔烃的官能团化 R R O R R R R Br Br Br 2 H2 O/H + HgO 部分还原 B - 有机金属反应， 碳负离子 还原