H3C、CH3 马来酸氯苯那敏 N H 又名扑尔敏 OH OH 化学名: c NN-二甲基-14-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁二烯二酸盐 性质: 1.味苦,与其它酸成盐可改善味觉 2.手性碳原子,S(+)=2(),急性毒性低。90R()=(±),药用(世) 3.吸收迅速,排泄缓慢,作用持久 4.代谢:N-去甲基 用途: 马来酸氯苯那敏为丙胺类H受体拮抗剂。用作抗过敏药, 副作用小,适用于小儿。副作用为嗜睡,口渴和多尿等
马来酸氯苯那敏 N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁二烯二酸盐 性质： 1. 味苦，与其它酸成盐可改善味觉 2. 手性碳原子，S(+)=2(+),急性毒性低。 90R(-)=(+),药用(+) 3. 吸收迅速，排泄缓慢，作用持久 4. 代谢：N-去甲基 用途： 马来酸氯苯那敏为丙胺类H1受体拮抗剂。用作抗过敏药， 副作用小，适用于小儿。副作用为嗜睡，口渴和多尿等。 又名扑尔敏 化学名： N CH3 N . H3C OH OH H H O O Cl *
Ar1 R 0抗组胺药构效关系 X(CH2nN Ar2 CH2 R Arl和Ar2为苯环或芳杂环,芳杂环上可以有甲基或卤 原子取代.两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或 两个碳原子键合后,成为三环类抗过敏药物 2.X=N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类) 3.n通常为2,芳环与叔氮原子距离为0.5~0.6nm 4.两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。P310 5.大多数H受体拮抗剂具有旋光和几何异构体。不同异 构体之间的活性和毒副作用都有差异: 手性中心近芳环端:右旋体活性高 手性中心近氨基端:差别不大 几何异构体:反式(E)活性比顺式(Z)大
o抗组胺药构效关系 1. Ar1和Ar2为苯环或芳杂环，芳杂环上可以有甲基或卤 原子取 代．两个芳杂环也可以再次通过一个硫原子或 两个碳原子键 合后,成为三环类抗过敏药物． 2. X＝N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类) 3. n通常为2，芳环与叔氮原子距离为0.5～0.6 nm 4. 两个芳杂环不共平面时才具有较大活性。P310 5. 大多数H1受体拮抗剂具有旋光和几何异构体。不同异 构体之间的活性和毒副作用都有差异： – 手性中心近芳环端：右旋体活性高 – 手性中心近氨基端：差别不大 – 几何异构体：反式（E）活性比顺式（Z）大 Ar 1 X(CH2)nN Ar 2 CH2 R1 R2