COOH 氟喹诺酮类的构效关系 基本结构 1.增强抗菌活性C6-氟与酶亲和力↑ 2.扩大抗菌谱N-环丙基，增强对衣原体和支 原体的杀灭作用；C一哌嗪环与抗铜绿假单 胞菌和金葡菌有关。 3.提高药物脂溶性C,一甲基哌嗪环 4.光敏反应 C8 -CI/F 5.中枢神经系统毒性C7一取代基+茶碱 /NSAIDS
氟喹诺酮类的构效关系 1.增强抗菌活性 C6-氟 与酶亲和力↑ 2.扩大抗菌谱 N1-环丙基，增强对衣原体和支 原体的杀灭作用；C7-哌嗪环与抗铜绿假单 胞菌和金葡菌有关。 3.提高药物脂溶性 C7-甲基哌嗪环 4.光敏反应 C8 –Cl/F 5.中枢神经系统毒性 C7-取代基+茶碱 /NSAIDS
COOH COOH COOH H.0 HN C,H HN 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星 (氟哌酸) COOH COOH COOH HN HN CH N 依诺沙星 培氟沙星 环丙沙星 (氟啶酸) (甲氟哌酸) (环丙氟哌酸)
N HN N N N O C2H5 COOH N HN N O C2H5 F COOH N HN N N O C2H5 F COOH N CH3N N O C2H5 F COOH N HN N O F COOH 萘啶酸 吡哌酸 诺氟沙星 （氟哌酸） 依诺沙星 （氟啶酸） 培氟沙星 （甲氟哌酸） 环丙沙星 （环丙氟哌酸）
抗菌作用 ”广谱杀菌药 > G菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、 淋球菌等 ~铜绿假单孢菌 >G+菌：产酶金葡菌、链球菌等 ~厌氧菌、分枝杆菌、支原体及衣原体、军 团菌
抗菌作用 ❖广谱杀菌药 ➢ G -菌：大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、 淋球菌等 ➢ 铜绿假单孢菌 ➢ G +菌：产酶金葡菌、链球菌等 ➢ 厌氧菌、分枝杆菌、支原体及衣原体、军 团菌
作用机制 1.与DNA回旋酶A亚基结合 ·G(-)菌 形成 DNA断裂 封闭 正超螺旋 负超螺旋 A B 抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌死亡
形 成 正超螺旋 （+） （-） DNA断裂 （-） A B C D 封闭 负超螺旋 （-） （-） 1.与DNA回旋酶A亚基结合 G(-)菌 抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制，导致细菌死亡 作用机制