一、吩噻嗪类氯丙嗪(chlorpromazine)(又名冬眠灵wintermine)【药理作用及机制】涉及DA-R、 α-R、M-R、H1-R和5HT-R作用广泛
一、吩噻嗪类 氯丙嗪(chlorpromazine) (又名冬眠灵wintermine) 【药理作用及机制】 涉及DA-R、 -R、M-R、H1-R和5HT-R 作用广泛
1.对中枢神经系统的作用(1)抗精神病作用神经安定作用对正常人:安静易入睡,易唤醒对精神分裂症患者:迅速控制兴奋躁动使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失恢复理智,安定情绪,生活自理抗精神病作用机制:阻断中脑-边缘系统和中脑一皮层系统的D2受体。司时也阻断其他通路的D2受体,发生不良反应
(1)抗精神病作用 神经安定作用 对正常人:安静 易入睡,易唤醒 对精神分裂症患者:迅速控制兴奋躁动 使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失 恢复理智,安定情绪,生活自理 抗精神病作用机制:阻断中脑-边缘系统和中脑 -皮层系统的D2受体。 同时也阻断其他通路的D2受体,发生不良反应 1. 对中枢神经系统的作用
(2)镇吐作用:小剂量阻断延髓催吐化学感受区的D2受体;大剂量抑制呕吐中枢。不能对抗前庭刺激引起的吐。抗呢逆抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呢逆调节中枢(3)体温调节:阻断下丘脑体温调节中枢D2R,体温调节失灵。特点:机体体温可随环境温度变化而升降。可降低正常体温(低温环境)(4)加强中枢抑制药物的作用:阻断脑干网状结构外侧α-R,镇静作用
(2)镇吐作用:小剂量阻断延髓催吐化学感受 区的D2受体;大剂量抑制呕吐中枢。不能对抗前 庭刺激引起的呕吐。 抗呃逆 抑制位于延髓催吐化学感受区旁的 呃逆调节中枢 (3)体温调节 :阻断下丘脑体温调节中枢D2- R,体温调节失灵。 特点:机体体温可随环境温 度变化而升降。可降低正常体温(低温环境) (4)加强中枢抑制药物的作用:阻断脑干网 状结构外侧-R,镇静作用
2.对自主神经系统的作用α-R阻断:体位性低血压(注射给药):处理?M-R阻断:口干、心率加快等阿托品样作用。·4.H-R和5-HT-R阻断作用与中枢镇静和抗抑郁可能有关
2.对自主神经系统的作用 • -R阻断: 体位性低血压(注射给药):处理? M-R阻断: 口干、心率加快等阿托品样作用。 • 4. H-R和5-HT-R阻断作用 与中枢镇静和抗抑郁可能有关
3.对内分泌系统的影响阻断结节漏斗部D,-R。使促进催乳素和α黑色素刺激素分泌增加,使促性腺激素、生长激素和促肾上腺皮质激素分泌减少。现象:皮肤着色加深和、泌乳、停经早孕现象。应用:巨人症、肢端肥大症
3.对内分泌系统的影响 阻断结节漏斗部D2-R。使促进催乳素和 黑色素刺激素分泌增加,使促性腺激素、 生长激素和促肾上腺皮质激素分泌减少。 现象:皮肤着色加深和、泌乳、停经早孕 现象。 应用:巨人症、肢端肥大症