(二)-、β-受体激动剂 肾上腺素 Epinephrine OH HO- LNHCH3 HO R-4-[(甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2苯二酚 肾上腺素虽然也没有口服活性, 但其临床用途比去甲肾上腺素要广得多
(二) α-、β-受体激动剂 1.肾上腺素 Epinephrine • R-4-[(甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2苯二酚 • 肾上腺素虽然也没有口服活性, 但其临床用途比去甲肾上腺素要广得多 OH NHCH3 HO HO
α-激动剂,收缩血管,升高血压, 用于抢救过敏性休克; β-激动剂,兴奋心肌, 治疗心脏骤停; ·β2-激动剂,支气管舒张, 缓解哮喘
• α-激动剂, 收缩血管,升高血压, 用于抢救过敏性休克; • β1-激动剂, 兴奋心肌, 治疗心脏骤停; • β2 -激动剂, 支气管舒张, 缓解哮喘
2.麻黄碱 Ephedrine 是从几种麻黄属植物分离出来的 天然产物; 1887年从中国草药麻黄中分离并 结晶出纯的麻黄碱,临床应用 早于去甲肾上腺素和肾上腺素
2.麻黄碱 Ephedrine • 是从几种麻黄属植物分离出来的 天然产物; • 1887年从中国草药麻黄中分离并 结晶出纯的麻黄碱,临床应用 早于去甲肾上腺素和肾上腺素
(-)麻黄碱*(-)伪~(+)麻黄碱(+)伪 (1R,2S)(1R,2R)(1S,2R)(1S,2S) CH3 CH3 CH3 CH3 H-C一NHCH3CH3HN-C-H CH3HN-C-H H-C-NHCH3 H—C-OH H-C-OH HO—C-HHO-C-H 化学结构:1.与肾上腺素相比, 增加CH3,没有3,4-二羟基 2.有2个手性C,4个异构体
(-)麻黄碱* (-)伪~ (+)麻黄碱 (+)伪~ (1R,2S) (1R,2R) (1S,2R) (1S,2S) 化学结构:1. 与肾上腺素相比, 增加CH3,没有3,4-二羟基 2. 有2个手性C,4个异构体 H C OH H C NHCH3 CH3 H C OH CH3HN C H CH3 HO C H CH3HN C H CH3 HO C H H C NHCH3 CH3
(-)麻黄碱*(-)伪~(+)麻黄碱(+)伪 1R,2S) 1R,2R)(1S,2R)(1S,2S) CH3 CH3 CH3 CH3 H--C-NHCH3 CH3HN-C-H CHHN--C-H H-C-NhCH H-C-OH H-C-OH HO-C-H HO-C-H 药理活性:1.手性,1R有活性,1R,2S活性较高 2.没有3.4-二羟基,口服,但活性低 用途与肾上腺素相似:支气管舒张;血管升压; 心脏兴奋剂;鼻充血治疗药
(-)麻黄碱* (-)伪~ (+)麻黄碱 (+)伪~ (1R,2S) (1R,2R) (1S,2R) (1S,2S) 药理活性: 1. 手性, 1R有活性,1R,2S活性较高; 2. 没有3,4-二羟基, 口服, 但活性低 用途与肾上腺素相似:支气管舒张;血管升压; 心脏兴奋剂;鼻充血治疗药 H C OH H C NHCH3 CH3 H C OH CH3HN C H CH3 HO C H CH3HN C H CH3 HO C H H C NHCH3 CH3