生物转化(biotransformation)是指外 源化学物在机体内经多种酶催化的代谢 转化，生物转化是机体对外源化学物处 置的重要的环节，是机体维持稳态的主 要机制。对于外源化学物或毒物，“生 物转化”和“代谢”两个名词常常作为 同义词使用。 第三章 毒物的代谢转化 一、生物转化和毒物代谢酶
生物转化(biotransformation)是指外 源化学物在机体内经多种酶催化的代谢 转化，生物转化是机体对外源化学物处 置的重要的环节，是机体维持稳态的主 要机制。对于外源化学物或毒物，“生 物转化”和“代谢”两个名词常常作为 同义词使用。 第三章 毒物的代谢转化 一、生物转化和毒物代谢酶
外源化学物生物转化酶所催化的 反应一般分为两大类，称为Ⅰ相反 应和Ⅱ相反应。 Ⅰ相反应包括水 解反应、还原反应和氧化反应，这 些反应涉及暴露或引入一个功能基 团，如-OH、-NH2、-SH或- COOH，通常仅导致水溶性少量 的增加
外源化学物生物转化酶所催化的 反应一般分为两大类，称为Ⅰ相反 应和Ⅱ相反应。 Ⅰ相反应包括水 解反应、还原反应和氧化反应，这 些反应涉及暴露或引入一个功能基 团，如-OH、-NH2、-SH或- COOH，通常仅导致水溶性少量 的增加
Ⅱ相反应包括葡萄糖醛酸化、硫酸 化、乙酰化、甲基化，与谷胱甘肽 结合以及与氨基酸结合，如甘氨酸、 牛磺酸和谷氨酸。这些反应的辅助 因素与外源化学物功能基团反应， 功能基团可以是外源化学物原有组 成成分，也可以是经Ⅰ相反应引入 或暴露的。大多数Ⅱ相反应可导致 外源化学物的水溶性显著增加，且 加速其排泄
Ⅱ相反应包括葡萄糖醛酸化、硫酸 化、乙酰化、甲基化，与谷胱甘肽 结合以及与氨基酸结合，如甘氨酸、 牛磺酸和谷氨酸。这些反应的辅助 因素与外源化学物功能基团反应， 功能基团可以是外源化学物原有组 成成分，也可以是经Ⅰ相反应引入 或暴露的。大多数Ⅱ相反应可导致 外源化学物的水溶性显著增加，且 加速其排泄
外源化学物生物转化的另一结果是改变其 毒效学性质。大多数情况是生物转化终止 了药物的药效作用或降低了外源化学物的 毒性，但对有的毒物却可使毒性增强，甚 至产生致癌、致突变和致畸效应，又称为 代谢活化(metabolic activation)或生物 活化。 经代谢活化生成的活性代谢产物可以分为 4类：
外源化学物生物转化的另一结果是改变其 毒效学性质。大多数情况是生物转化终止 了药物的药效作用或降低了外源化学物的 毒性，但对有的毒物却可使毒性增强，甚 至产生致癌、致突变和致畸效应，又称为 代谢活化(metabolic activation)或生物 活化。 经代谢活化生成的活性代谢产物可以分为 4类：
①生成亲电子剂，最为常见，苯并(a)芘 和2-乙酰氨基芴的代谢活化； ②生成自由基，如百草枯、硝化呋喃妥 英经催化还原，四氯化碳还原脱卤，醌经 单电子还原，生成自由基等； ③生成亲核剂，少见，如苦杏仁苷经肠 菌群酶催化生成氰化物，二卤甲烷经氧化 脱卤生成一氧化碳； ④生成氧化还原剂，少见，如硝酸盐经 肠菌群酶催化生成亚硝酸盐，还原酶催化 Cr(VI)生成Cr(V)，Cr(V)再催化生成HO·
①生成亲电子剂，最为常见，苯并(a)芘 和2-乙酰氨基芴的代谢活化； ②生成自由基，如百草枯、硝化呋喃妥 英经催化还原，四氯化碳还原脱卤，醌经 单电子还原，生成自由基等； ③生成亲核剂，少见，如苦杏仁苷经肠 菌群酶催化生成氰化物，二卤甲烷经氧化 脱卤生成一氧化碳； ④生成氧化还原剂，少见，如硝酸盐经 肠菌群酶催化生成亚硝酸盐，还原酶催化 Cr(VI)生成Cr(V)，Cr(V)再催化生成HO·