“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 乙酰胆碱受体分型和作用 亚型分布 生理功能激动剂药物作用「拮抗剂药物作用 中枢神经、调节大脑的各种功能,治疗早老性痴呆治疗消化道溃疡 M1周围神经节调节汗腺、消化腺体的|症 和分泌腺体分泌 心脏等周围引起心肌收缩力减弱、有可能用于治疗治疗心动徐缓性 M2效应器组织心率降低、传导减慢冠心病和心动过心律失常 速 腺体和平滑「血管平滑肌舒张、内脏治疗痉挛性血管治疗慢性阻塞性 肌 平滑肌收缩、瞳孔缩病、手术后腹气|呼吸道疾病,尿 小、腺体分泌增加 胀、尿潴留 失禁等 MM腺体和平滑|抑制钙离子通道 缺乏特异性配基 肌 M大脑 孤儿受体 缺乏特异性配基 N1神经节 神经骨骼肌释放乙酰胆碱 治疗早老性痴呆治疗高血压 症药物的开发松驰骨骼肌 接头 化字工业出版社 6 Www.cip.com.cn
6 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 亚型 分布 生理功能 激动剂药物作用 拮抗剂药物作用 M M1 中枢神经、 周围神经节 和分泌腺体 调节大脑的各种功能， 调节汗腺、消化腺体的 分泌 治疗早老性痴呆 症 治疗消化道溃疡 M2 心脏等周围 效应器组织 引起心肌收缩力减弱、 心率降低、传导减慢 有可能用于治疗 冠心病和心动过 速 治疗心动徐缓性 心律失常 M3 腺体和平滑 肌 血管平滑肌舒张、内脏 平滑肌收缩、瞳孔缩 小、腺体分泌增加 治疗痉挛性血管 病、手术后腹气 胀、尿潴留 治疗慢性阻塞性 呼吸道疾病，尿 失禁等 M4 腺体和平滑 肌 抑制钙离子通道 缺乏特异性配基 M5 大脑 孤儿受体 缺乏特异性配基 N N1 神经节 释放乙酰胆碱 治疗早老性痴呆 症药物的开发 治疗高血压 N2 神经骨骼肌 接头 松驰骨骼肌 乙酰胆碱受体分型和作用
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 乙酰胆碱受体的分子结构 M受体 G蛋白偶联受体 G protein- coupled receptor,GPCR, 分子量52,000-70,000,含有400-590个氨基酸残基 B87 0007/0 CGMP DAG 7TM Arachidonic acid Second Messengers OOd0ooS000o06O00Go 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
7 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 M受体 —— G蛋白偶联受体 G protein-coupled receptor, GPCR， 分子量52,000-70,000，含有400-590个氨基酸残基 乙酰胆碱受体的分子结构 7 TM
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 N受体 配基门控离子通道1 i gand gated ion 药物化学 channel, lgic 结合部位在2 分子量约250,000 个a亚基内 B 5个M2的 侧面围成 通道壁 含5个亚基,每个亚 基都含有4个跨膜α螺 胞外 旋(M1~M4)。 化字工业出版 Www.cip.com.cn
8 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 N受体 —— 配基门控离子通道 ligand gated ion channel，LGIC 分子量约250,000 5个M2的 侧面围成 通道壁 结合部位在2 个α亚基内 含 5个亚基，每个亚 基都含有4个跨膜α螺 旋（M1~M4）
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 第一节拟胆碱药 Cholinergic Agents 拟胆候多胆碱受体激动剂直接 乙酰胆碱酯酶抑制剂间接 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
9 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 第一节 拟胆碱药 Cholinergic Agents 拟胆碱药 胆碱受体激动剂 直接 乙酰胆碱酯酶抑制剂 间接
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 药物化学 胆碱受体激动剂 cholinoceptor agonists 1、完全拟胆碱药M+N激动作用 OCH N(CH3)3·Cl O CH 口囗囗 副反应大 扩瞳药 化字工业出版社 Www.cip.com.cn
10 “十二五”普通高等教育本科国家级规划教材 一、胆碱受体激动剂 cholinoceptor agonists 1、完全拟胆碱药 M + N 激动作用 副反应大 扩瞳药