经过结构改造， 21 CHOH 合成的糖皮质激素的结构特点： 20C=0 18 -OH 17 13 D 14 8 C1-2为双键以及C。引入-CH州则抗炎作用增强，水盐代谢作用减弱 C,引入-F,C16引入-CH3或-0H则抗炎作用更强，水盐代谢作用更 弱。 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospital
12 O 1 2 3 4 5 6 A 7 8 9 10 19 B 11 12 13 14 C 15 16 17 18 D C CHOH 20 =O 21 OH O= C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强, 水盐代谢作用减弱 C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强,水盐代谢作用更 弱。 经过结构改造， 合成的糖皮质激素的结构特点：
内源性糖皮质激素 可的松C11位羟化 可的松 氢化可的松 CH,OH CH,OH CH, C-0 C-0 <--OH CH OH 人-OH CH CH. 13
13 氢化可的松 O CH3 OH CH3 OH C O CH2OH 可的松 O O OH C O CH2OH = CH3 CH3 可的松C11位羟化 内源性糖皮质激素
内源性糖皮质激素的特点 @正常成人每日分泌量20mg,应激状态下≥100mg @与血浆蛋白结合较多达90%，其中80%与皮质醇 结合球蛋白(CBG)结合、10%与血浆白蛋白结合， 游离型较少 @在血浆和组织中的半衰期较短，仅为60-90min 14
14 正常成人每日分泌量20mg，应激状态下≥100mg 与血浆蛋白结合较多达90%，其中80%与皮质醇 结合球蛋白(CBG)结合、10%与血浆白蛋白结合， 游离型较少 在血浆和组织中的半衰期较短，仅为60-90min 内源性糖皮质激素的特点
外源性糖皮质激素 泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松（强的松） CHOH CH2OH CH,C-0 OH <--OH C-0 0 -OH C1=C2双键结构 皮质激素活性×4 盐支质激素活性×0.8 甲泼尼龙（甲龙） 地塞米松or倍他米松 C11羟基 双健 C9氟代 C1=C2 无需肝脏代谢 CH,OH C-0 活化 双键 CH CH,C-0 OH OH --OH C1=C2 --0H CH, C16甲基 CH. CH, 亲脂性增加 0 C6甲基 糖皮质活性5 亲脂性增加 取代 盐皮质活性0.5 糖皮质活性 CH; 糖皮质活性 f20 盐皮质活性 盐皮质活性 0
15 泼尼松（强的松） O O OH C O CH2OH = 泼尼松龙（强的松龙） O CH3 OH CH3 OH C O CH2OH O CH3 OH CH3 OH C O CH2OH F CH3 地塞米松 or 倍他米松 双键 C1 = C2 C16甲基 C9氟代 糖皮质激素活性4 盐皮质激素活性 0.8 C1=C2双键结构 甲泼尼龙（甲强龙） O CH3 CH3 OH CH3 OH C O CH2OH 双键 C1 = C2 C 6甲基 取代 C 11羟基 无需肝脏代谢 活化 糖皮质活性 盐皮质活性 亲脂性增加 糖皮质活性↗5 盐皮质活性↘0.5 亲脂性增加 糖皮质活性 20 盐皮质活性 0 外源性糖皮质激素
外源性糖皮质激素的特点 @与血浆CBG结合较少，游离部分多； @在血浆和组织中的半衰期较长，作用较持久； ©生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强，增强了抗 炎或免疫抑制作用，减轻了水、钠潴留等不良反 应。 16
16 与血浆CBG结合较少，游离部分多； 在血浆和组织中的半衰期较长，作用较持久； 生物活性较天然肾上腺糖皮质激素强，增强了抗 炎或免疫抑制作用，减轻了水、钠潴留等不良反 应。 外源性糖皮质激素的特点