Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids,MC) 球状带 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids,GC) 束状带 网状带：性激素 (sex hormones) 肾上腺 网状带 肾上腺髓质 随质 肾上腺皮质
7 Adrenocortical Hormones 肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素 (sex hormones)
糖皮质激素分泌的调节 >正常人皮质激素的分 大脑其他区域，如海马 ⊕Nerves 泌有昼夜节律性 下丘脑 CRH (通过垂体门脉系统 >午夜12时血浓度最 低，凌晨渐升高 垂体 ACTH (通过全身循环) >上午8-10时最高，此 肾上腺皮质 血浆中游离可的松 节律性变化受ACTH影响 ↑I CRH=促肾上腺皮质激素释放激素 血浆中与蛋白 ACTH=促肾上腺皮质激素 结合可的松 =兴奋效应 =抑制效应（负反馈）
8 正常人皮质激素的分 泌有昼夜节律性 午夜12时 血浓度最 低，凌晨渐升高 上午8-10时最高，此 节律性变化受ACTH影响 糖皮质激素分泌的调节
代谢过程 ■糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏。首先进行 经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中 排出。通过粪便和胆汁的排泄很少 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospiial
9 代谢过程 糖皮质激素类药物的消除主要在肝脏。首先进行 经基化，其次是结合反应，最后代谢产物自尿中 排出。通过粪便和胆汁的排泄很少
化学结构及构效关条 →21CH,OH 共同的结构特点： 20C=0← C3有酮基， 18 R 12 17 C45有双键， 11 13 16 D C17上的二碳侧链 14 15 9 (即C20羰基和C21羟基) 8 为生理活性所必需。 6 Sichuan Academy of Medical Sciences Sichuan Provincial People's Hospital
10 化学结构及构效关系 O R C O CH2 OH 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 20 21 A B C D 共同的结构特点： C3有酮基， C4-5有双键， C17上的二碳侧链 (即C20羰基和C21羟基) 为生理活性所必需
糖皮质激素分泌的调节 合成的原料：胆固醇 Cholesterol CH3 H一C-CH2 H CH CH3 CH2 C-CH3 CH3 CH3 is modified by enzymes to make steroid HO hormones such as Adrenal Ovary cortex CH20H CH20H 0 C=0 C=0 OH CH HO HO CH3 CH3 CH3 HO Estradiol Aldosterone 醛甾酮 Cortisol 皮质醇 雌二醇 (an estrogen) 11
11 合成的原料：胆固醇 醛甾酮 皮质醇 雌二醇 糖皮质激素分泌的调节