抗肿瘤药物的研发概述 ≯芳香氨酶抑制剂(A):催化雄激素向雌激素的转化, 在雌激素生物合成中起最终的限速催化作用,通过抑制和 灭活芳香氨酶,对抗乳腺肿瘤组织中雌激素。已上市的药 物:阿那曲唑( Anastrozole)、来曲唑( Letrozole)、依西 美坦(阿诺新, Aromasin)等 拓扑异构酶抑制剂:阻止DNA链的组装,引起DNA双链断 裂,从而导致细胞死亡。已上市的药物有伊立替康( Irinotecan)、贝洛替康( Belotecan)等,现有新制剂及1.1 类的同类药处于研发阶段
芳香氨酶抑制剂（AI）：催化雄激素向雌激素的转化， 在雌激素生物合成中起最终的限速催化作用，通过抑制和 灭活芳香氨酶，对抗乳腺肿瘤组织中雌激素。已上市的药 物：阿那曲唑（Anastrozle）、来曲唑（Letrozle）、依西 美坦（阿诺新，Aromasin）等 抗肿瘤药物的研发概述 拓扑异构酶I抑制剂：阻止DNA链的组装，引起DNA双链断 裂，从而导致细胞死亡。已上市的药物有伊立替康（ Erinotecan）、贝洛替康（Belotecan）等，现有新制剂及1.1 类的同类药处于研发阶段
抗肿瘤药物的研发概述 cMe抑制剂:Met在肿瘤发生发展以及迁移恶化过程中有 着重要的作用;在某些肿瘤中,Me基因突变导致依赖于Met 的肿瘤发生(癌基因成瘾);多数肿瘤都有Me癌基因自利 现象,加剧肿瘤恶化;Met在肿瘤中有较强的促血管生成作 用;在肿瘤自身发展、抗血管生成及其它类药物治疗过程中 肿瘤缺氧或其它因素都可能会导致Met在肿瘤及其微环境 中异常激活,从而促进肿瘤的生长、存活、侵袭迁移及新生 血管的生成,最终导致肿瘤的持续恶化并耐受药物治疗。目 前有多家制药公司正在开发cMet抑制剂
C-Met抑制剂：Met在肿瘤发生发展以及迁移恶化过程中有 着重要的作用；在某些肿瘤中，Met基因突变导致依赖于Met 的肿瘤发生（癌基因成瘾）；多数肿瘤都有Met癌基因自利 现象，加剧肿瘤恶化；Met在肿瘤中有较强的促血管生成作 用；在肿瘤自身发展、抗血管生成及其它类药物治疗过程中 ，肿瘤缺氧或其它因素都可能会导致Met在肿瘤及其微环境 中异常激活，从而促进肿瘤的生长、存活、侵袭迁移及新生 血管的生成，最终导致肿瘤的持续恶化并耐受药物治疗。目 前有多家制药公司正在开发C-Met抑制剂。 抗肿瘤药物的研发概述
抗肿瘤药物的研发概述 基于B-Ra激酶的抗肿瘤药 >以组蛋白去乙酰化酶为靶点的药
基于B-Raf激酶的抗肿瘤药 以组蛋白去乙酰化酶为靶点的药 抗肿瘤药物的研发概述
抗肿瘤药物的研发现状 十抗体靶向药物:细胞的无限增殖和肿瘤血管的形成是肿瘤生 长过程中至关重要的因素,阻断表皮生长因子受体(EGFR )、血管内皮生长因子受体( VEGFR)和血小板衍生因子 受体( PDGFR)可有效的提高肿瘤细胞对放疗的敏感性 以此为靶点开发的药物有:利妥昔单抗( Rituximab)、曲 妥珠单抗( Trastuzumab, Herceptin)、贝伐单抗( Bevacizumab, Avastin)等
抗体靶向药物：细胞的无限增殖和肿瘤血管的形成是肿瘤生 长过程中至关重要的因素，阻断表皮生长因子受体（EGFR ）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍生因子 受体（PDGFR）可有效的提高肿瘤细胞对放疗的敏感性。 以此为靶点开发的药物有：利妥昔单抗（Rituximab）、曲 妥珠单抗（Trastuzmab, Herceptin）、贝伐单抗（ Bevacizumab， Avastin）等 抗肿瘤药物的研发现状
抗肿瘤药物非临床安全性评价指导原则 SFDA.细胞毒类抗胂瘤药物非临床研究技术指导原 则,2006 ICH. Nonclinical Evaluation for Anticancer Pharmaceuticals(S9),2008年12月
抗肿瘤药物非临床安全性评价指导原则 SFDA. 细胞毒类抗肿瘤药物非临床研究技术指导原 则, 2006 ICH. Nonclinical Evaluation for Anticancer Pharmaceuticals（S9）, 2008年12月