国家上海新药安全评价研究中心 2.s,8.2 National Shanghai Center for New Drug Safety Evaluation and Research 抗肿瘤药物安全性评价研穿进展 马璟李华 国家上海新药安全评价研究中v心 2012.07,上海
抗肿瘤药物安全性评价研究进展 马璟 李华 国家上海新药安全评价研究中心 2012.07，上海
内郾概要 1≥抗肿瘤药物研发概述 2>国内外指导原则介绍 3>毒理学研究中应考虑的问题 结语
内容概要 1 抗肿瘤药物研发概述 2 国内外指导原则介绍 3 4 结语 毒理学研究中应考虑的问题
抗肿瘤药物的研发概述 十细胞毒类抗肿瘤药物是目前常用的抗肿瘤药,是指能直 接杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞生长和增殖的一系列化 疗药物 烷化剂: 氮芥类 抗代谢物: 甲氨蝶啶和氟尿嘧啶 抗肿瘤抗生素:丝裂霉素和博莱霉素 抗肿瘤植物药:长春碱类和紫杉醇类 铂类化合物: 顺铂和卡铂
抗肿瘤药物的研发概述 细胞毒类抗肿瘤药物是目前常用的抗肿瘤药，是指能直 接杀伤肿瘤细胞或抑制肿瘤细胞生长和增殖的一系列化 疗药物 烷化剂： 氮芥类 抗代谢物： 甲氨蝶啶和氟尿嘧啶 抗肿瘤抗生素： 丝裂霉素和博莱霉素 抗肿瘤植物药： 长春碱类和紫杉醇类 铂类化合物： 顺铂和卡铂
抗肿瘤药物的研发概述 十脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶问给药治疗方面极具 潜力,具有能增加与癌细胞的亲和力、克服耐药性、增加 癌细胞对药物的摄取量、减少用药剂量、提高疗效、减少 毒副作用的特点,从形态和大小可分为多复层脂质体、 大单层脂质体和小单层脂质体 目前国内外已上市或处于研发阶段的脂质体有:阿霉素、 米托蒽醌、顺铂、长春新碱、紫杉醇和长春瑞滨等 )( 多复层脂质体大单层脂质体小单层脂质体
抗肿瘤药物的研发概述 脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具 潜力，具有能增加与癌细胞的亲和力、克服耐药性、增加 癌细胞对药物的摄取量、减少用药剂量、提高疗效、减少 毒副作用的特点 ，从形态和大小可分为多复层脂质体、 大单层脂质体和小单层脂质体 目前国内外已上市或处于研发阶段的脂质体有：阿霉素、 米托蒽醌、顺铂、长春新碱、紫杉醇和长春瑞滨等 多复层脂质体 大单层脂质体 小单层脂质体
抗肿瘤药物的研发概述 分子靶药和抗体靶向药:选择性作用于与肿瘤细胞的分 化和增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶特定靶位的 高效、低毒和特异性强的新型抗肿瘤药。 蛋白酪氨酸激酶抑制剂(TK):抑制肿瘤细胞的损 伤修复、使得细胞分类被阻止在G1期、诱导和维持细 胞凋亡、抑制新生血管的形成等,已上市的药物有伊 马替尼( Imatinib)、吉非替尼( Gefinib)、埃罗替尼 ( Erlotinib)、苏尼替尼( Sunitinib)、达沙替尼( Dasatinib)和拉帕替尼( Lapatinib)
抗肿瘤药物的研发概述 分子靶药和抗体靶向药：选择性作用于与肿瘤细胞的分 化和增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶特定靶位的 高效、低毒和特异性强的新型抗肿瘤药。 蛋白酪氨酸激酶抑制剂（TKI）：抑制肿瘤细胞的损 伤修复、使得细胞分类被阻止在G1期、诱导和维持细 胞凋亡、抑制新生血管的形成等，已上市的药物有伊 马替尼（Inatinib）、吉非替尼（Gefinib）、埃罗替尼 （Erlotnib）、苏尼替尼（Sunitinib）、达沙替尼（ Dasatinib）和拉帕替尼（Lapatinib）