磷酸二酯酶抑制剂 氨力农 CH (Amrinone HN 10) n o 米力农 H2N H2N Milrinone 10 11 依洛昔酮 (Enoximone H3C 3CO e.12 N、 H.CS H3CO 维司力农 (Vesnarino ne,13)
二、磷酸二酯酶抑制剂 • 氨力农 (Amrinone, 10) • 米力农 (Milrinone, 11) • 依洛昔酮 (Enoximon e, 12) • 维司力农 (Vesnarino ne, 13) HN N H2N O HN N H2N O CH3 10 11 H3CS C N H NH O H3C 12 H3CO H3CO N O N N H 13 O O
磷酸二酯酶抑制剂 目前已从心肌中分离出三种磷酸二酯酶 Phosphodiesterase,PDE),即磷酸二酯酶-I、Ⅱ、ⅢI 等。 多年来主要从磷酸二酯酶I(PDEⅢ抑制剂中寻找强 心药。 米力农的强心活性是氦力农的10~20倍,仅保留注射 剂,用于严重CHF和心脏手术并发的急性心衰的短期 治疗 ·维司力农属新型强心药,除抑制磷酸二酯酶外,还有 其它新的作用机理,本品口服有效,毒性较低
二、磷酸二酯酶抑制剂 • 目前已从心肌中分离出三种磷酸二酯酶 (Phosphodiesterase, PDE)，即磷酸二酯酶-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ 等。 • 多年来主要从磷酸二酯酶-Ⅲ(PDE-Ⅲ)抑制剂中寻找强 心药。 • 米力农的强心活性是氨力农的10～20倍，仅保留注射 剂，用于严重CHF和心脏手术并发的急性心衰的短期 治疗。 • 维司力农属新型强心药，除抑制磷酸二酯酶外，还有 其它新的作用机理，本品口服有效，毒性较低
维司力农( Vesnarinone,13) ·化学名:1-(3,4-二甲氧苯甲酰基)4-(1,2,3,4-四氢-2-氧代-6-喹啉基)哌嗪; 1-(3, 4-Dimethoxybenzoyl)-4-(1, 2, 3, 4-tetrahydro-2-0X0-6-quinolineyl) piperazine H2N HCo Hco CH2CH2Br K2So CH2CH2B
维司力农(Vesnarinone, 13) • 化学名：1-(3,4-二甲氧苯甲酰基)-4-(1,2,3,4-四氢-2-氧代-6-喹啉基)哌嗪； • 1-(3,4-Dimethoxybenzoyl)-4-(1,2,3,4-tetrahydro-2-oxo-6-quinolineyl) piperazine N H H2N O H3CO H3CO C O K2SO4 N CH2CH2Br CH2CH2Br H3CO H3CO C O N N N H O
、钙增敏剂 匹莫苯( Pimobendan,14) 左西孟旦( Levosimendan,15) CN N H2c N一NH
三、钙增敏剂 • 匹莫苯（Pimobendan, 14） • 左西孟旦（Levosimendan, 15） H3C N H N N NH O CH3 14 N H N O CH3 H N N C CN CN 15
、钙增敏剂 钙增敏剂( Calcium sensitizers)是一类能增强心 肌细胞对Ca2敏感性的药物,减少因Ca2+浓度 增高而引起心律失常和心肌细胞损害的副作用 左西孟旦为左旋光学异构体,其注射剂已获准 短期应用于治疗代偿失调型心力衰竭
三、钙增敏剂 • 钙增敏剂(Calcium Sensitizers)是一类能增强心 肌细胞对Ca2+敏感性的药物，减少因Ca2+浓度 增高而引起心律失常和心肌细胞损害的副作用 • 左西孟旦为左旋光学异构体，其注射剂已获准 短期应用于治疗代偿失调型心力衰竭