Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs
Antipyretic Antipyretic -analgesic analgesic and Anti and Anti-inflammatory Drugs inflammatory Drugs
Pain Treatment ·Analgesics Antipyretic-analgesic and anti- inflammatory drugs*
Pain Treatment • Analgesics • Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs*
NSAIDs的发展 ·古希腊、罗马用柳树皮叶等 ·1860合成水杨酸 ·1899 阿司匹林 ·1950s保泰松 ·1960s消炎痛 ·1970s布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 ·1980s舒林酸、阿西美幸 ·1990s萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特异性COX-2抑制剂
NSAIDs的发展 • 古希腊、罗马用柳树皮叶等 • 1860 合成水杨酸 • 1899 阿司匹林 • 1950s 保泰松 • 1960s 消炎痛 • 1970s 布洛芬、双氯芬酸、萘普生、炎痛喜康 • 1980s 舒林酸、阿西美幸 • 1990s 萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利、 特异性 COX-2 抑制剂
NSAIDs作用机理的研究 。环氧化酶理论的提出 1971年，Jon Vane 环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)理论 环氧化酶同功酶的发现 20世纪90年代初 Xie et aL,Proc Natl Acad Sci 1991 Kujubu et al,J Biol Chem 1991 O'Banion et al,J Biol Chem 1991 COX-1 生理性酶 看家酶 C0X-2 病理性酶 诱导酶 COX理论的新认识 20世纪90年代末本世纪初 不能将COX-1和C0X-2的生理和病理作用绝对分离
NSAIDs作用机理的研究 • 环氧化酶理论的提出 1971年，Jon Vane 环氧化酶（Cyclooxygenase, COX）理论 • 环氧化酶同功酶的发现 20世纪90年代初 Xie et al., Proc Natl Acad Sci 1991 Kujubu et al., J Biol Chem 1991 O‘Banion et al., J Biol Chem 1991 COX-1 生理性酶 看家酶 COX-2 病理性酶 诱导酶 • COX理论的新认识 20世纪90年代末本世纪初 不能将COX-1和COX-2的生理和病理作用绝对分离
Mechanism of NSAIDs phospholipid Arachidonic acid.AA NSAIDs Leukotrienes,LTs Prostaglandin,PG PGE> PGF2a PGI2 TXA
Mechanism of NSAIDs Arachidonic acid, AA Leukotrienes, LTs Prostaglandin, PG PGE 2 PGF 2 PGI 2 TXA 2 PLA 2 COX phospholipid NSAIDs