第三章例：阿斯匹林由水杨酸乙酰化制得乙酰化不完全水杨酸(杂质）杂质来源COOHCOOHH2SO4OH+(CH,CO)O-OCOCH370~75℃十CH,COOH
第三章 杂 质 来 源 第一节 概 述—杂质的来源与种 类 例： 阿斯匹林由水杨酸乙酰化制得 OH COOH (CH3 CO) + 2 O COOH OCOCH3 CH3 COOH H2 SO4 70~75 C + 乙酰化不完全 水杨酸(杂质) + +
制剂生产中引入的杂质示例肾上腺素注射液抗氧剂焦亚硫酸钠稳定剂EDTA-2NaOH肾上腺素HOCH,NHCH3HHO肾上腺素肾上腺素磺酸
www.themegallery.com 示例 肾上腺素注射液 抗氧剂——焦亚硫酸钠 稳定剂——EDTA-2Na HO HO C OH H CH2NHCH3 肾上腺素 肾上腺素磺酸 • 制剂生产中引入的杂质 肾上腺素
制备过程中加热灭菌盐酸普鲁卡因注射剂进一步脱羧转化苯胺对氨基苯甲酸引起毒性反应www.themegallery.com
www.themegallery.com 制备过程中加热灭菌 盐酸普鲁卡因注射剂 进一步脱羧转化 对氨基苯甲酸 苯胺 引起毒性反应
无效、低效异构体或晶型米光学异构体例．肾上腺素左旋体的升压作用是右旋体的12倍盐酸普萘洛尔左旋异构体的β-受体阻断作用比右旋体大60倍。（顺式体，反式体）米几何异构体顺式体与反式体的生物活性也不相同例：维生素A全反式的生物活性最高Y
www.themegallery.com 光学异构体 例. 肾上腺素左旋体的升压作用是右旋体 的12倍 盐酸普萘洛尔左旋异构体的- 受体阻 断作用比右旋体大60倍。 • 无效、低效异构体或晶型 几何异构体（顺式体，反式体） 顺式体与反式体的生物活性也不相同; 例. 维生素A全反式的生物活性最高
米多晶型晶型不同，理化常数、溶解度、稳定性、体内吸收和疗效也不同。1.无味氯霉素有多晶现象，B晶型易被酯酶水解而吸收，为有效晶型，A晶型则不易被酯酶水解，活性很低2.驱虫药甲苯咪唑，有A、B、C三种晶型驱虫率：C晶型90%，B晶型40~60%，A晶型小于20%
www.themegallery.com 多晶型 晶型不同，理化常数、溶解度、稳定性、 体内吸收和疗效也不同。 1.无味氯霉素有多晶现象， B晶型易被酯酶水解而吸收，为有效晶型， A晶型则不易被酯酶水解，活性很低。 2.驱虫药甲苯咪唑,有A、B、C三种晶型. 驱虫率：C晶型90%,B晶型40~60%,A晶型小于20%