氯吡格雷 ● 【药物名称】氯吡格雷 【商品名】波立维 作为一种最常用的血小板聚集抑制剂,广泛应用于急性冠状 动脉综合征ACS)和经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的抗栓治疗。 CYP2C19 CI 无活性 有活性 14b 贵州省人民医院中心实验室 eople's hospital Te central laboratory
1、氯吡格雷 --心内科 作为一种最常用的血小板聚集抑制剂,广泛应用于急性冠状 动脉综合征(ACS)和经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的抗栓治疗。 • 【药物名称】氯吡格雷 • 【商品名】波立维 CYP2C19 无活性 有活性
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION Non-ST-segment elevation ACS(UA/NSTEMI):300 mg loading dose These highlights de not include all the information needed to use odby75meailynm PLAVIX (clopidogrel bisulfate)tablets mag候油 Initial US.Approval:1997 Recent MIokert periperal arteralsse 75m one daily(2.2) WARNING:DIMINISHED EFFECTIVENESS IN POOR METABOLIZERS -DOSAGE FORMS AND STRENGTHS.. Tablets:75 me.300 mg (3) 2010年3月,美国FDA See full prescribing for complete boxed Effectiveness of Plavix depends activation toan active metabolite -CONTRAINDICATIONS- 建议患者服用波立维前 by the cytochrome P(CYP)system,principally CYP2C9(5.1) Active pthologcal bleednsuchas pepicr me 检测CYP2C19基因型 rinervPatict normal CYP2C19 function.(12.5) WARNINGS AND PRECAUTIONS- Testsare available to identify a patient's CYP2C19 genotype and car Reduced effeciv n impred CYP2C19 function:Avoid be used as an aid in determining therapeutic strategy.(12.5) 5 days prior to US Department of Health Human Services 》www.hhs.gov DU.S.Food and Drug Administration A-Z Index Search ☐的 Plavix 75 mg film-coated tablet op Drugs 日Share☑Email this Page0 Print this p30e田日Change Font Size Home DrugsDrug Safetyand AveRabilityPostmarket Drug Safety Information for Patentsand Providers Drug Salety and Availability FDA Drug Safety Communication:Reduced effectiveness of Plavix(clopidogrel)in patients who are poor metabolizers of the drug aabmg-sosoac Safety Announcement Additional Information for Patients gaoa85 Additional Information for Healthcare Professionals Data Summary Safety Announcement Drug Safety Cammunications erore may not receive the The Boxed warning n the drug label will include information to 贵州省人民医院中心实验室 Guizhou provincial people's hospital The central laboratory
2010年3月,美国FDA 建议患者服用波立维前 检测CYP2C19基因型
2011年SC、ACC更新应用指南 2011版ESC指南,第20页 commended for patients who cannot receive ticagrelor or 1I0.146. 17 600-mg loading dose of dopidogrel (ora upplementary 300-mg dose at PClfollowing an inita 300-mg loading 108.114 dose)is recommended for patients scheduled for an invasive strategy when ticagrelor or prasugrel is not an option 15 with PCland without increased risk of bleeding 108 124 Genotyping and/or platelet function testing may be considered in selected cases when dopidogrel is used 19.121 postponing surgery at least for 5 days after cessation of ticagrelor or clopidogreland 7 days for 2011版ACC指南,第11页 feasible and unless the patient is at high risk of ischaemic events should be considered. 1.Platelet function testing to determine platelet nhibitory response in patients with New recommendation Ticagrelor or clopidogrel should be considered to be (re-)started after CABG surgery as soon UA/NSTEMI or,after ACS and PCD on thienopyridine therapy may be considered The combination of aspirin with an NSAID (selective COX-2 inhibitors and non-selective NSAl if results of testing may alter management (73-77).(Level of Evidence:B) ecommended. 2.Genotyping for a CYP2C19 loss of function variant in patients with UA/NSTEMI (or. New recommendation testing may alter management (78-84).Level of Evidence:C) 两大顶级心脏病学会时隔4年再次更新临床应用指南。与07版指南相比,在抗血小板 治疗方面,欧洲心脏病学会(ESC)和美国心脏病学会(ACC)都加入了基因诊断项 目,且把这个更新都归为Ⅱb类指导建议(即为可考虑使用的建议类型)。可以看出, 两大学会对于基因分型检测在抗血小板治疗中起到的作用持肯定态度且都给予了重视。 I类:获益远远大于风险; Ⅱa/b类:获益远大于风险; Π类:无获益或有害。 贵州省人民医院中心实验室 nle's Th tral laborator
2011年ESC、ACC 更新应用指南 2011版ESC指南,第20页 2011版ACC指南,第11页 两大顶级心脏病学会时隔4年再次更新临床应用指南。与07版指南相比,在抗血小板 治疗方面,欧洲心脏病学会(ESC)和美国心脏病学会(ACC)都加入了基因诊断项 目,且把这个更新都归为Ⅱb类指导建议(即为可考虑使用的建议类型)。可以看出, 两大学会对于基因分型检测在抗血小板治疗中起到的作用持肯定态度且都给予了重视。 I 类:获益远远大于风险; II a/b类:获益远大于风险; III类:无获益或有害
氯吡格雷临床用药指导(仅供参考) 3. 对于慢代谢型患者,即CYP2C19基因*2*2,*3*3,*2*3型,代谢 能力差,若使用氯吡格雷,应考虑使用双倍负荷剂量(600mg)和双倍 维持剂量(150mg),也有使用600mg之后2h再次服用600mg,同 样明显的增加了血小板的抑制。 在必要情况下,应考虑更换其它ADP受体拮抗剂,如普拉格雷等,但中 风和短暂性脑缺血发作病人使用普拉格雷存在禁忌。 ?替代氯吡格雷的药物还有包括阿司匹林和复方双嘧达莫缓释片;氯吡格 雷与其他抗血小板药物,如阿司匹林联用,可有效提高血小板抑制率和 氯吡格雷抵抗患者的药效。 冬(目前上述方案在北京天坛医院、沈阳军区总医院、陕西西京医院均在临床试行) 贵州省人民医院中心实验室 Guizhou provincial people's hospital The central laboratory
氯吡格雷临床用药指导(仅供参考) 3. 对于慢代谢型患者,即CYP2C19基因*2*2, *3*3, *2*3型,代谢 能力差,若使用氯吡格雷,应考虑使用双倍负荷剂量(600mg)和双倍 维持剂量(150mg),也有使用600mg之后2h再次服用600mg,同 样明显的增加了血小板的抑制。 在必要情况下,应考虑更换其它ADP受体拮抗剂,如普拉格雷等,但中 风和短暂性脑缺血发作病人使用普拉格雷存在禁忌。 替代氯吡格雷的药物还有包括阿司匹林和复方双嘧达莫缓释片;氯吡格 雷与其他抗血小板药物,如阿司匹林联用,可有效提高血小板抑制率和 氯吡格雷抵抗患者的药效。 (目前上述方案在北京天坛医院、沈阳军区总医院、陕西西京医院均在临床试行)
奥美拉唑 -消化内科 奥美拉唑是一种质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs), 是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃 酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡的目的。其在体内经 肝细胞微粒体中经CYP2C19代谢,生成羟基奥美拉唑而失去活性。 表现型 基因型 用药情况 快代谢型(EM) *1/*1 适当加大奥美拉唑 用药剂量 中代谢型(IM) *1/*2、*1/快3 加强临床监测,常 规给药 慢代谢型(PM) *2/*2、*2/*3、*3/*3 常规剂量给药 LAB 贵州省人民医院中心实验室 eople's hospital The central laboratory
2、奥美拉唑 --消化内科 奥美拉唑是一种质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs), 是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物,它通过高效快速抑制胃 酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡的目的。其在体内经 肝细胞微粒体中经CYP2C19代谢,生成羟基奥美拉唑而失去活性。 表现型 基因型 用药情况 快代谢型(EM) *1/*1 适当加大奥美拉唑 用药剂量 中代谢型 (IM) *1/*2、 *1/*3 加强临床监测,常 规给药 慢代谢型 (PM) *2/*2、 *2/*3 、 *3/*3 常规剂量给药