④引入氟:在C位加氟,则能增强抗炎和水盐代谢作用, 如氟氢可的松; ⑤引入甲基:在氢化可的松的C位引入甲基,则抗炎和水 盐代谢作用均增强,而在泼尼松龙C6位引入甲基,则抗 炎作用增强,水盐代谢作用减弱; CH2OH -0H HO 氟氢可的松
④引入氟:在C9α位加氟,则能增强抗炎和水盐代谢作用, 如氟氢可的松; ⑤引入甲基:在氢化可的松的C6α位引入甲基,则抗炎和水 盐代谢作用均增强,而在泼尼松龙C6α位引入甲基,则抗 炎作用增强,水盐代谢作用减弱; O O HO C CH2OH F 9 16 OH 氟氢可的松
⑥引入羟基:在C6引入羟基,则抗炎作用更强,几无水 盐代谢作用,如曲安西龙; ⑦引入丙酮缩:在C16a和C17两个羟基之间引入丙酮缩, 则可使抗炎作用增强,且亲脂性增强,更适于局部应 用,如氟轻松。 CH2OH CH2OH CH3 OH HO CH3 HO 16 OH 氟轻松 曲安西龙
⑥引入羟基:在C16引入羟基,则抗炎作用更强,几无水 盐代谢作用,如曲安西龙; ⑦引入丙酮缩:在C16α和C17α两个羟基之间引入丙酮缩, 则可使抗炎作用增强,且亲脂性增强,更适于局部应 用,如氟轻松。 O O HO OH OH C CH2OH F 9 16 曲安西龙 O O HO C CH2OH F 9 16 F 6 O CH3 CH3 O C 氟轻松
第一节 糖皮质激素 分类: ①短效类: 包括氢化可的松、可的松等; ②中效类: 包括泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西 龙等; ③长效类:包括地塞米松、倍他米松等; ④外用类:包括氟氢可的松、氟轻松等
第一节 糖皮质激素 分类: ①短效类:包括氢化可的松、可的松等; ②中效类:包括泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西 龙等; ③长效类:包括地塞米松、倍他米松等; ④外用类:包括氟氢可的松、氟轻松等
[生理作用] 1.对代谢的影响 (1)糖代谢:能增加肝糖原、肌糖原含量,并升高血糖。 其机制为: 促进糖原异生 减慢葡萄糖分解; 减少机体组织对葡萄糖的利用。 (2)蛋白质代谢:促进肌肉、皮肤、骨、淋巴腺等组织蛋白质分解, 抑制蛋白质合成,使血清氨基酸含量及尿氮排出量增加,引起负 氮平衡。久用可致生长缓慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、 淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等
[生理作用] 1.对代谢的影响 (1)糖代谢:能增加肝糖原、肌糖原含量,并升高血糖。 (2)蛋白质代谢:促进肌肉、皮肤、骨、淋巴腺等组织蛋白质分解, 抑制蛋白质合成,使血清氨基酸含量及尿氮排出量增加,引起负 氮平衡。久用可致生长缓慢、肌肉消瘦、皮肤变薄、骨质疏松、 淋巴组织萎缩和伤口愈合延缓等。 其机制为: 促进糖原异生; 减慢葡萄糖分解; 减少机体组织对葡萄糖的利用
(3)脂肪代谢:促进分解,抑制合成,使大量游离脂肪酸 进入肝氧化分解,对糖尿病患者可诱发酮症酸中毒。 长期应用可激活四肢皮下的脂酶,使四肢皮下脂肪减 少,脂肪重新分布于面、颈、胸、背、腹及臀部,形 成满月脸及向心性肥胖。 (4)水和电解质代谢:有较弱的盐皮质激素样作用,能猪 钠排钾,长期大量应用可致高血压和水肿等。还可促 进钙、磷排泄,长期应用可致骨质疏松
(3)脂肪代谢:促进分解,抑制合成,使大量游离脂肪酸 进入肝氧化分解,对糖尿病患者可诱发酮症酸中毒。 长期应用可激活四肢皮下的脂酶,使四肢皮下脂肪减 少,脂肪重新分布于面、颈、胸、背、腹及臀部,形 成满月脸及向心性肥胖。 (4)水和电解质代谢:有较弱的盐皮质激素样作用,能潴 钠排钾,长期大量应用可致高血压和水肿等。还可促 进钙、磷排泄,长期应用可致骨质疏松