Chapter 3 Pharmacokinetics 四、药代参数 1.生物利用度(bioavailability,F) 血管外给药后能被吸收进入机体全身循环的程度和速度。 AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F= AUC(血管内给药) X100% 相对生物利用度F”-AC调薇离 ×100%
Chapter 3 Pharmacokinetics 四、药代参数 1.生物利用度(bioavailability,F) 血管外给药后能被吸收进入机体全身循环的程度和速度。 AUC(对照药) AUC(供试药) 相对生物利用度F’= ×100% AUC(血管内给药) AUC(血管外给药) 绝对生物利用度F = ×100%
Chapter 3 Pharmacokinetics 2.表观分布容积(apparent volume of distribution,Va) 理论上药物均匀分布占有的体液容积。通过此数值可以了 解药物在体内分布情况。 Vd=FD (一室模型)
Chapter 3 Pharmacokinetics 2.表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd) 理论上药物均匀分布占有的体液容积。通过此数值可以了 解药物在体内分布情况。 Vd= FD C (一室模型)
Chapter 3 Pharmacokinetics 3.半衰期(half-life) 血浆中药物浓度下降一半所需的时间为血浆半衰期,简称半衰期。 t1/2 =0.693/ke (first-order kinetics) 0.5C0 t1/2= (zero-order kinetics) K
Chapter 3 Pharmacokinetics 3.半衰期(half-life) 血浆中药物浓度下降一半所需的时间为血浆半衰期,简称半衰期。 t1/2 =0.693/ke (first-order kinetics) t1/2 = 0.5C0 K (zero-order kinetics)
Chapter 3 Pharmacokinetics 五、重复给药 稳态浓度(stead小y state concentration,Css) 多数药物重复给药后可维持在一定水平,若给药速率与消除 速率达到平衡,此时的血药浓度称为稳态浓度,又称坪值。 波动范围:峰浓度和谷浓度的距离 波动幅度:波动范围与峰谷浓度之比
Chapter 3 Pharmacokinetics 五、重复给药 稳态浓度(steady state concentration,Css) 多数药物重复给药后可维持在一定水平,若给药速率与消除 速率达到平衡,此时的血药浓度称为稳态浓度,又称坪值。 波动范围:峰浓度和谷浓度的距离 波动幅度:波动范围与峰谷浓度之比
200 改变给药间隔,不改变每 次剂量 150 达到稳态浓度时间不变 4 100 波动幅度及Css改变 单位时间内给药总量不同。 24 36 时间小时) 图37改变给药间隔不改变剂量时的稳态浓度
改变给药间隔,不改变每 次剂量-------- 达到稳态浓度时间不变 波动幅度及Css改变 单位时间内给药总量不同