第五篇 内分泌与代谢系统药理学 第三十章 ：肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones
第五篇 内分泌与代谢系统药理学 第三十章 肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的所有激 素的总称。 按其生理作用可分为： 1.糖皮质激素(glucocorticoids). 2.盐皮质激素(mineralocorticoids) 3.性激素(sex hormones.) 临床上常用的皮质激素是指糖皮质激素
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的所有激 素的总称。 按其生理作用可分为： 1.糖皮质激素(glucocorticoids) 2.盐皮质激素(mineralocorticoids) 3.性激素(sex hormones) 临床上常用的皮质激素是指糖皮质激素
下丘脑 糖皮质激素分泌的昼夜节律性 CRF 促皮质素释放因子 ⊕ 氢化可的松 醛固酮 垂体前叶 午 16μg/100ml 0.1μg/100ml ACTH 促皮质素 时 ⊕ 下 肾上腺 四 4μg/100ml 0.1ug/100ml 糖皮质激素 影响代谢、抗炎、 免疫抑制 下丘脑垂体前叶糖皮质激素调节示意图
糖皮质激素 肾上腺 下丘脑-垂体前叶-糖皮质激素调节示意图 垂体前叶 ACTH ＋ 下丘脑 ＋ CRF 影响代谢、抗炎、 免疫抑制 － － － -糖皮质激素分泌的昼夜节律性 上 午 八 时 下 午 四 时 16μg/100ml 氢化可的松 4μg/100ml 醛固酮 0.1μg/100ml 0.1μg/100ml 促皮质素释放因子 促皮质素
「化学与构效关系] ①C3的酮基、C20的羰基及C4.s的双键为保持生理功能所 必需；②糖皮质激素和盐皮质激素比较，糖皮质激素在 C17上羟基，C11上有氧或羟基。 21 CH2OH 21 CH2OH 20C=0 20 18 OH D 去氧皮质酮 可的松
OH D B C 4 3 5 o A 1 2 21 20C O CH2OH O 1 1 可的松 [化学与构效关系] ①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键为保持生理功能所 必需；②糖皮质激素和盐皮质激素比较，糖皮质激素在 C17上羟基，C11上有氧或羟基。 D B C 4 3 5 o A 1 2 21 20 C O CH2OH 6 7 1 0 8 去氧皮质酮 1 9 1 8 17 11 9
③引入双键：在C1-2间增加双键，则抗炎作用增强，水盐 代谢作用减弱，如泼尼松、泼尼松龙等： 21 CH2OH 21 CH2OH 20 HO -OH 泼尼松龙 泼尼松
③引入双键：在C1-2间增加双键，则抗炎作用增强，水盐 代谢作用减弱，如泼尼松、泼尼松龙等； OH D B C 4 3 5 o A 1 2 21 20 C O CH2OH O 泼尼松 OH D B C 4 3 5 o A 1 2 21 20 C O CH2OH HO 泼尼松龙