Chapter 10Signal transductionCYTOPLASMEXTRACELLULARFLUIDReceptionResponseTransduction2ReceptorActivationofcellularresponsesSignal-transduction pathwaySignalmoleculePlasmamembrane
Chapter 10 Signal transduction
第三节G蛋白偶联受体介导的信号转导G蛋白偶联受体的结构与激活二、G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路
第三节 G蛋白偶联受体介导的信号转导 一、G蛋白偶联受体的结构与激活 二、G蛋白偶联受体所介导的细胞信号通路
(1)一、G蛋白偶联受体的结构与激活大G蛋白：大G蛋白是三聚体G蛋白的简称，由Gα、Gβ和G,3种亚基组成，其中G.亚基具有GTPaSe活性，作为分子开关，Gβ和G,亚基以二聚体形式存在，G.和Gβ亚基分别通过共价结合的脂分子锚定在质膜上。Gα、Gβ和G,各有27种、5种和13种。与受体结合并受其活化调节的部位具有多个亚基结合部位功能位点GDP/GTP结合部位α亚基与下游效应分子相互作用部位(Gα)α.亚基具有GTP酶活性主要作用是与α业基形成复合体并定位于质膜内侧：β、亚基(Gβy)在哺乳细胞，亚基也可直接调节某些效应蛋白
一、G蛋白偶联受体的结构与激活（1） • 大G蛋白：大G蛋白是三聚体G蛋白的简称，由Gα、Gβ和 Gγ3种亚基组成，其中Gα亚基具有GTPase活性，作为分子 开关，Gβ和Gγ亚基以二聚体形式存在，Gα和Gβγ亚基分别 通过共价结合的脂分子锚定在质膜上。Gα、Gβ和Gγ各有27 种、5种和13种
·大G蛋白的作用：①当配体与受体结合时，受体与大G蛋白（偶联）结合，发生GTP与GDP交换，导致大G蛋白解离，游离出来的Gα·GTP结合并激活效应器蛋白，从而传递信号；当Gα·GTP水解成Gα·GDP时则处于失活的关闭状态，终止信号传递并导致大G蛋白的重新装配，恢复系统进入静息状态。②在有些信号途径中，效应器蛋白是离子通道，其活性受游离的Gβy亚基激活与调节
• 大G蛋白的作用：① 当配体与受体结合 时，受体与大G蛋白（偶联）结合，发生 GTP与GDP交换，导致大G蛋白解离，游离 出来的Gα·GTP结合并激活效应器蛋白，从 而传递信号；当Gα·GTP水解成Gα·GDP时， 则处于失活的关闭状态，终止信号传递并 导致大G蛋白的重新装配，恢复系统进入静 息状态。② 在有些信号途径中，效应器蛋 白是离子通道，其活性受游离的Gβγ亚基激 活与调节
与G蛋白偶联受体相联系的效应蛋白的激活机制激素未激活的受体激活的GBGaG蛋白G效应酶未激活的激素一受体效应酶复合物4GTP未激活的·GDP效应酶
与G蛋白偶联受体相联系的效应蛋白的激活机制