哺乳类三聚体G蛋白的主要种类及其效应器Gα类型第二信使受体举例结合的效应器B肾上腺素受体,胰高血糖素腺苷酸环化酶CAMP(升高)Gsa受体,血中复合胺受体,后叶加压素受体Gia腺苷酸环化酶cAMP(降低)α1肾上腺素受体K+通道(Gβy激活膜电位改变M乙酰胆碱受体效应器)GolfaCAMP(升高)腺苷酸环化酶膜觉受体(鼻腔)Gqa磷脂酶CIP3,DAG(升高)α2肾上腺素受体Goa磷脂酶CIP3,DAG(升高)乙酰胆碱受体(内皮细胞GtaCGMP(降低)CGMP磷酸二酯酶视杆细胞中视紫红质(光受体)
哺乳类三聚体G蛋白的主要种类及其效应器
(2)一、G蛋白偶联受体的结构与激活G蛋白偶联受体(Gproteincoupledreceptor,GPCR)G蛋白偶联受体都含有7次疏水跨膜α螺旋段,N端在细胞外侧广C端在细胞胞质侧。其中胞外环状结构域(E4环)结合胞外信号(配体);跨膜螺旋5(H5)和螺旋6(H6)之间的胞内环状结构域(C3环)对于受体与G蛋白之间的相互作用真有重要作用。NH3*信号结合位点胞外细胞膜胞内COOBA
一、G蛋白偶联受体的结构与激活(2) G蛋白偶联受体(G protein coupled receptor,GPCR): G蛋白偶联受体都含有7次疏水跨膜α螺旋段,N端在细胞外 侧,C端在细胞胞质侧。其中胞外环状结构域(E4环)结 合胞外信号(配体);跨膜螺旋5(H5)和螺旋6(H6)之 间的胞内环状结构域(C3环)对于受体与G蛋白之间的相 互作用具有重要作用
随堂练习1.G蛋白偶联的受体的N端结合G蛋白,C端结合胞外信号。()
随堂练习 1.G蛋白偶联的受体的N端结合G蛋白,C端 结合胞外信号。()
单选题O3设置.10分1.G蛋白偶联的受体的N端结合G蛋白,C端结合胞外信号。(正确错误B提交
1.G蛋白偶联的受体的N端结合G蛋白,C端结合 胞外信号。() 正 确 A 错 误 B 提交 单选题 10分
·受体活化G蛋白:与受体偶联的大G蛋白作为“活化”与“失活”转换的分子开关而起作用。推测配体与受体的E4环结合会引起H5和H6螺旋的彼此相对移动,结果导致C3环构象改变,从而容许结合并激活Gα亚基。·G蛋白偶联受体介导无数胞外信号的细胞应答包括多种对蛋白或肽类激素、局部介质、神经递质和氨基酸或脂肪酸衍生物等配体识别与结合的受体,以及哺乳类蟆觉、味觉受体和视觉的光激活受体(视紫红质)
• 受体活化G蛋白:与受体偶联的大G蛋白作为“活 化”与“失活”转换的分子开关而起作用。推测 配体与受体的E4环结合会引起H5和H6螺旋的彼此 相对移动,结果导致C3环构象改变,从而容许结 合并激活Gα亚基。 • G蛋白偶联受体介导无数胞外信号的细胞应答: 包括多种对蛋白或肽类激素、局部介质、神经递 质和氨基酸或脂肪酸衍生物等配体识别与结合的 受体,以及哺乳类嗅觉、味觉受体和视觉的光激 活受体(视紫红质)