磺酰脲类 Sul fony ureas 先导物氨磺丁脲 hN 通式: N一R HH R
磺酰脲类 Sulfonylureas • 先导物 氨磺丁脲 • 通式： S N H O O H2 N N H O S N H O O R N H O R
代表药物 ·格列本脲 Glibenclamide CI (优降糖) OMe 格列吡嗪 Glipizide HH (美吡达) H3C
代表药物 • 格列本脲 Glibenclamide （优降糖） • 格列吡嗪 Glipizide （美吡达） S O O N H N H O N H O Cl OMe S O O N H N H O N H O N H3 C N
O 格列美脲 N nICH HH Glimepiride 亚莫利 H C 格列齐特 Gliclazide H3C 达美康
• 格列美脲 Glimepiride 亚莫利 • 格列齐特 Gliclazide 达美康 S O O N H N H O N H3 C S O O N H N H O N H O N CH3 O H3 C H3 C
格列美脲的合成 OH O 1.(CH3)2NH NaCN Fo. Ra-N H3 OEt2Et so H3C H3 OEt NaHSO. NC OEt NAc Et Et C OCN CH3 Na co NH H3C CH3 SO NH C SO. CI CISO3H 2 NHOH C HC S OCN CH3 NN CH3 K2CO H
格列美脲的合成： H3 C O O OEt (CH3 ) 2 NH Et 2 SO4 H3 C O O OEt Et NaCN NaHSO3 H3 C O OEt Et OH NC H Ac2 O NAc H3 C CH3 O Na2 CO3 NH H3 C CH3 O OCN N H3 C CH3 O O N H ClSO3 H N H3 C CH3 O O N H SO2 Cl N H3 C CH3 O O N H SO2 NH2 NH4 OH OCN CH3 K2 CO3 S O O N H N H O N H O CH3 N H3 C CH3 O 1. 2. 2 , Ra-Ni
格列奈类 Glinides 先导物 Meglitinide OH H OMe
格列奈类 Glinides • 先导物 Meglitinide Cl N H O OH O OMe