第三十章抗菌药概述 化学治疗学( chemotherapy.,化疗) 机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 常用术语 )抗菌谱:抗菌范围 )抗菌活性:药物抑制或杀灭微生物的能力。 )最低抑菌浓度;最低杀菌浓度 )抑菌药;杀菌药; )化疗指数:LD50和ED50之比; )抗生素后效应
第三十三章 抗菌药概述 • 化学治疗学（chemotherapy, 化疗） • 机体、抗菌药、病原微生物的相互关系 • 常用术语 • ）抗菌谱： 抗菌范围 • ）抗菌活性： 药物抑制或杀灭微生物的能力。 • ）最低抑菌浓度； 最低杀菌浓度 • ） 抑菌药 ； 杀菌药； • ）化疗指数：LD50和ED50之比； • ）抗生素后效应
抗菌药作用机制 抗叶酸代谢 抑制细菌细胞壁合成 胞浆内粘肽前体的形成 胞浆膜阶段粘肽合成 胞浆外交叉联接过程 影响胞浆膜通透性 抑制蛋白质合成 抑制核酸代谢
抗菌药作用机制 • 抗叶酸代谢 • 抑制细菌细胞壁合成 – 胞浆内粘肽前体的形成 – 胞浆膜阶段粘肽合成 – 胞浆外交叉联接过程 • 影响胞浆膜通透性 • 抑制蛋白质合成 • 抑制核酸代谢
耐药性(抗药性)产生机制 产生灭活酶 水解酶;钝化酶(合成酶) 改变胞浆膜通透性 细胞内靶位结构改变 其它:PABA增多
耐药性（抗药性）产生机制 • 产生灭活酶 – 水解酶；钝化酶（合成酶） • 改变胞浆膜通透性 • 细胞内靶位结构改变 • 其它： PABA增多
抗菌药的台理使用 联合应用的意义 协同作用;减少耐药;扩大抗菌范围;减少毒性 联合应用的指征 病原体未明的严重感染; 单一药物不能控制的严重混合感染;感染性心内膜炎,败血 症 长期用药细菌有可能产生耐药者 减少药物毒性反应 联合用药可能产生结果 无关;相加;协同;拮抗;
抗菌药的合理使用 • 联合应用的意义 – 协同作用； 减少耐药； 扩大抗菌范围；减少毒性 • 联合应用的指征 – 病原体未明的严重感染； – 单一药物不能控制的严重混合感染；感染性心内膜炎，败血 症； – 长期用药细菌有可能产生耐药者； – 减少药物毒性反应； • 联合用药可能产生结果 – 无关； 相加； 协同； 拮抗；
8-内酰胺类抗生素PG 1.了解本类抗生素的基本化学结构特点及本类抗生素目前发展的概况。 2.掌握青霉素G的理化性质与应用中有关的注意事项;青霉素G的效价单 位 3.掌握青霉素G的抗菌作用性质与抗菌谱;理解其抗菌机制及其与抗菌 作用的关系和对人体毒性的关系。金黄色葡萄球菌能产生青霉素酶,此 酶可将青霉素主核的内酰胺环打开使之灭活,这是此类细菌对青霉素产 生抗药性的原因。 4青霉素G不作口服用的原因是不耐酸。理解其吸收后的体内分布及经 肾排泄等特点与其作用时间和临床应用的关系。了解几种可延长青霉素 G作用时间的制剂及其应用。 5.掌握青霉素G对各种敏感菌感染的临床应用。掌握青霉素引起的过敏反应 的严重性及表现形式。过敏性休克的主要症状与预防措施。青霉素G毒性 很低,化疗指数很大,了解过敏反应以外的不良反应
β-内酰胺类抗生素 PG 提要 了解本类抗生素的基本化学结构特点及本类抗生素目前发展的概况。 2. 掌握青霉素 G 的理化性质与应用中有关的注意事项；青霉素 G 的效价单 位。 3. 掌握青霉素 G 的抗菌作用性质与抗菌谱；理解其抗菌机制及其与抗菌 作用的关系和对人体毒性的关系。金黄色葡萄球菌能产生青霉素酶，此 酶可将青霉素主核的内酰胺环打开使之灭活，这是此类细菌对青霉素产 生抗药性的原因。 4.青霉素 G 不作口服用的原因是不耐酸。理解其吸收后的体内分布及经 肾排泄等特点与其作用时间和临床应用的关系。了解几种可延长青霉素 G 作用时间的制剂及其应用。 掌握青霉素 G 对各种敏感菌感染的临床应用。掌握青霉素引起的过敏反应 的严重性及表现形式。过敏性休克的主要症状与预防措施。青霉素 G 毒性 很低，化疗指数很大，了解过敏反应以外的不良反应