B-内酰胺类抗生素 WICSMAAHAWCSNOAK级 β-内酰胺类抗生素分类 青霉素类; 天然青霉素(PG) 半合成青霉素 耐酸青霉素(苯氧乙基青霉素) 耐酶青霉素(苯唑西林、邻氯西林、双氯西林.. 广谱青霉素 抗绿脓杆菌广谱青霉素 头孢菌素类(分为三代)
β-内酰胺类抗生素 • β-内酰胺类抗生素分类 – 青霉素类； • 天然青霉素（PG） • 半合成青霉素 – 耐酸青霉素( 苯氧乙基青霉素） – 耐酶青霉素（苯唑西林、邻氯西林、双氯西林…） – 广谱青霉素 – 抗绿脓杆菌广谱青霉素 – 头孢菌素类（分为三代）;
B内酰胺类拉生素抗菌机制 抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成 β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽(D-丙 D-丙)立体构型似,可选择性与转肽酶(肽 合成酶,PBPs)结合阻碍粘肽的交叉联结。 °触发细菌自溶酶活性
β-内酰胺类抗生素抗菌机制 • 抑制胞壁粘肽合成酶，阻碍粘肽合成 – β-内酰胺环与MNAc五肽的最后二肽（D-丙- D-丙）立体构型似，可选择性与转肽酶（肽 合成酶，PBPs）结合阻碍粘肽的交叉联结。 • 触发细菌自溶酶活性
影响B一内酰胺类抗菌作用因素 药物透过G菌胞壁或G菌脂蛋白外膜的 难易 药物对β-内酰胺酶的稳定性 药物对靶位PBPs的亲和性
影响β-内酰胺类抗菌作用因素 • 药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的 难易。 • 药物对β-内酰胺酶的稳定性 • 药物对靶位PBPs的亲和性
细菌耐药机制 细菌产生β-内酰胺酶 耐酶的药物与酶结合不能进入菌体 PBPs的改变 胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入 细菌缺少自溶酶
细菌耐药机制 • 细菌产生β-内酰胺酶 • 耐酶的药物与酶结合不能进入菌体 • PBPs的改变 • 胞壁或外膜通透性改变，影响药物进入 • 细菌缺少自溶酶
Penick/ina,青霉素G 体内过程 口服吸收差,注射给药,大部份原形肾脏排 泄 抗菌作用:G+球菌、G+杆菌、G-球菌 螺旋体、放线菌有效。敏感菌引起感染 作首选 临床应用:敏感菌引起感染常作首选药。 不良反应:局部刺激,过敏反应(AST
Penicillin G,青霉素G • 体内过程 – 口服吸收差，注射给药，大部份原形肾脏排 泄。 • 抗菌作用: G+球菌、G+杆菌、G-球菌、 螺旋体、放线菌有效。敏感菌引起感染 作首选。 • 临床应用：敏感菌引起感染常作首选药。 • 不良反应：局部刺激，过敏反应（AST）