吗啡(morphine)历史:吗啡来源于罂粟几干年前,在古希腊、埃及、罗马的史书就有罂粟特征和使用的记载1803年德国药剂师从阿片中分离出了吗啡因非常显著地缓解重度疼痛称为"上帝自备之药"。吗啡在阿片生物碱中含量最高,约为10%,为阿片镇痛的主要成分12
12 吗啡(morphine) 历史:吗啡来源于罂粟。 ✓ 几千年前,在古希腊、埃及、罗马的史书就 有罂粟特征和使用的记载。 ✓ 1803年德国药剂师从阿片中分离出了吗啡 ✓ 因非常显著地缓解重度疼痛称为“上帝自备 之药” 。 吗啡在阿片生物碱中含量最高,约为10%,为 阿片镇痛的主要成分
吗啡结构:210A、B、C环构成基本骨架N-甲基哌啶环与环B稠合12081317环A上的酚羟基被甲基取代CHN5g16成为可待因;叔胺氮上的甲HO7基被烯丙基取代成为抗药吗啡纳络酮13
13 A、B、C环构成基本骨架, -N-甲基哌啶环与环B稠合, 环A上的酚羟基被甲基取代, 成为可待因;叔胺氮上的甲 基被烯丙基取代成为拮抗药 -纳络酮 吗啡结构:
【体内过程】1.口服易吸收,肝脏灭活,生物利用度降低2.30%与血浆蛋白结合,少量进入中板,可透过胎盘3.部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效部分形成吗啡-6-葡萄糖醛酸式=活性加强,T1/2延长4.代谢产物从肾脏和乳汁排出一次给药,镇痛时间持续4-6h14
14 【体内过程】 1. 口服易吸收,肝脏灭活,生物利用度降低 2. 30%与血浆蛋白结合,少量进入中枢,可透过胎盘 3. 部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合失效 部分形成吗啡-6-葡萄糖醛酸甙活性加强,T1/2延长 4. 代谢产物从肾脏和乳汁排出 一次给药,镇痛时间持续4-6h