五元环的α,β-不饱和内酯称为卡烯内酯含两个双键的六元酯环化合物称为蟾二烯羟酸内酯。C17位上的内酯环构型对其活性也有影响β-构型活性降低;双键被饱和,活性降低强心者的糖多连接在3位的羟基上,多为D-葡萄糖、D-洋地黄毒糖、L-鼠李糖和D-加拿大麻糖
◼ 五元环的α,β-不饱和内酯称为卡烯内酯, 含两个双键的六元酯环化合物称为蟾二烯羟 酸内酯。 ◼ C17位上的内酯环构型对其活性也有影响, β-构型活性降低;双键被饱和,活性降低。 ◼ 强心苷的糖多连接在3位的羟基上,多为D-葡 萄糖、D-洋地黄毒糖、L-鼠李糖和D-加拿大 麻糖
糖的连接方式多为β-1,4-苷键,有些糖以乙酰化的形式出现,苷的脂溶性改变,对药物代谢动力学的影响很大。将强心水解成苷元后,水溶性减小,正性肌力作用明显减弱,老元脂溶性增大,易进入中枢神经系统,产生严重的中枢毒副作用,苷元不能作为治疗药物
◼ 糖的连接方式多为β-1,4-苷键,有些糖以 乙酰化的形式出现,苷的脂溶性改变,对 药物代谢动力学的影响很大。 ◼ 将强心苷水解成苷元后,水溶性减小,正 性肌力作用明显减弱,苷元脂溶性增大, 易进入中枢神经系统,产生严重的中枢毒 副作用,苷元不能作为治疗药物
地高辛DigoxinOHCH3CH3H3C工OHH3CHOIHOHHOH30HH化学名为(3β,5β,12β)-3β-[(O-2,6-脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基(1一4)-2,6-二脱氧-β-D-核-吡喃糖基)氧代-12.14-二羟基卡-20(22)烯内酯
地高辛 Digoxin ◼ 化学名为(3β,5β,12β)-3β-[(O-2,6-脱氧-β-D-核-己吡喃 糖基-(1→4) –O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基- (1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代-12,14-二 羟基卡-20(22)烯内酯。 CH3 H3 C H O H H OH O O O O O H3 C HO O H3 C OH O CH3 HO HO OH
■理化性质:白色透明结晶性粉未,味苦,难溶于水和醚,易溶于吡啶,微溶于烯醇和氯仿■用途:临床上主要用于治疗急性或慢性心力衰竭,尤其对心房颤动及室上性心动过速有利
◼ 理化性质:白色透明结晶性粉末,味苦,难溶 于水和醚,易溶于吡啶,微溶于烯醇和氯仿。 ◼ 用途:临床上主要用于治疗急性或慢性心力衰 竭,尤其对心房颤动及室上性心动过速有利
2.β-受体激动剂类(β-adrenergicagonists临床上治疗心衰使用的肾上腺素-受体激动剂为多巴胺衍生物。这些衍生物保持了强心作用并且对心率动脉收缩及心律失常的影响较小多巴酚丁胺为此类药物的代表,它为心脏β-受体选择性激动剂,用于治疗心衰
2. β-受体激动剂类(β- adrenergic agonists) ◼ 临床上治疗心衰使用的肾上腺素β1 -受体激 动剂为多巴胺衍生物。 ◼ 这些衍生物保持了强心作用并且对心率、 动脉收缩及心律失常的影响较小。 ◼ 多巴酚丁胺为此类药物的代表,它为心脏 β1 -受体选择性激动剂,用于治疗心衰