AchE的活性中心有两个 能与Ach结合的部位，即 带负电荷的阴离子部位和 酯解部位。阴离子部位可 能是由谷氨酸残基上的羧 基构成。酯解部位含有一 酯解部位 阴离子 个由丝氨酸残基的羟基构 部位 成的酸性作用位点和一个 由组氨酸残基上的咪唑基 coo- 构成的碱性作用位点，二 者通过氢键结合，增强了 剂感腦 丝氨酸羟基的亲核活性， 女网登 使之易于与乙酰胆碱结合。 AChE活性中心 结构示意图
AchE 的活性中心有两个 能与Ach结合的部位，即 带负电荷的阴离子部位和 酯解部位。阴离子部位可 能是由谷氨酸残基上的羧 基构成。酯解部位含有一 个由丝氨酸残基的羟基构 成的酸性作用位点和一个 由组氨酸残基上的咪唑基 构成的碱性作用位点，二 者通过氢键结合，增强了 丝氨酸羟基的亲核活性， 使之易于与乙酰胆碱结合。 丝 氨 酸 谷 氨 酸 COON N HO 酯解部位 阴离子 部位 AChE 活性中心 结构示意图
第一节 易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明(neostigmine) [药代学] [药理作用与机制] 1.兴奋骨骼肌作用最强除抑制AChE外，还能直接 激动骨骼肌运动终板上的N2受体及促进神经末稍 释放ACh。 2.对胃肠道及膀胱平滑肌兴奋作用较强. 3.对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱：
第一节 易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明（neostigmine ） [药代学] [药理作用与机制] 1.兴奋骨骼肌作用最强 除抑制AChE外，还能直接 激动骨骼肌运动终板上的N2受体及促进神经末稍 释放Ach。 2.对胃肠道及膀胱平滑肌兴奋作用较强. 3.对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱
。9●●●●●。●。。●●●●g●●●●。●●●●●●0●●●●●●●●●●。●。。●●。 [临床应用] 1.重症肌无力。 2.手术后腹气胀及尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.肌松药过量中毒可用于非去极化型骨骼肌松弛 药简箭毒碱过量中毒。 5.阿托品类药物中毒时外周症状的对症处理
[临床应用] 1.重症肌无力。 2.手术后腹气胀及尿潴留。 3.阵发性室上性心动过速。 4.肌松药过量中毒 可用于非去极化型骨骼肌松弛 药筒箭毒碱过量中毒。 5.阿托品类药物中毒时外周症状的对症处理
0●●●●●●●●●。●9●●0●e●●。●●●●年●9●。●●●●●●●9●。●●●●。 [用药护理要点] 1氨基糖苷类抗生素、利多卡因、奎宁等药 物均能作用于神经肌肉接头而使骨骼肌张 力下降，从而拮抗本药兴奋骨骼肌的作用。 2禁用于机械性肠道梗阻或祕尿道梗阻和支 气管哮喘患者。 3.胆碱能危象
[用药护理要点] 1.氨基糖苷类抗生素、利多卡因、奎宁等药 物均能作用于神经肌肉接头而使骨骼肌张 力下降，从而拮抗本药兴奋骨骼肌的作用。 2.禁用于机械性肠道梗阻或泌尿道梗阻和支 气管哮喘患者。 3.胆碱能危象
吡斯的明、依酚氯铵和安贝氯铵 主要用于治疗重症肌无力 地美溴铵 主要用于治疗开角型青光眼 毒扇豆破 加兰他敏 他克枕
吡斯的明、依酚氯铵和安贝氯铵 主要用于治疗重症肌无力 地美溴铵 主要用于治疗开角型青光眼 毒扁豆碱 加兰他敏 他克林